注射用丙戊酸鈉說(shuō)明書
注射用丙戊酸鈉說(shuō)明書
注射用丙戊酸鈉用于治療癲癇，在成人和兒童中，當(dāng)暫時(shí)不能服用口服劑型時(shí)，用于替代口服劑型。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用丙戊酸鈉說(shuō)明書，歡迎閱讀。
注射用丙戊酸鈉商品介紹
通用名：注射用丙戊酸鈉
生產(chǎn)廠家: 南開允公藥業(yè)有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20068133
藥品規(guī)格：0.4g/支
藥品價(jià)格：￥120元
注射用丙戊酸鈉說(shuō)明書
【溫馨提示】本藥品為針劑處方藥，廣州寶芝林無(wú)現(xiàn)貨，需顧客憑醫(yī)院處方預(yù)訂，詳情請(qǐng)咨詢：4001-020-870
【藥品名稱】
通用名稱：注射用丙戊酸鈉
商品名稱：德巴金
英文名稱：Sodium Valproate for Injection
漢語(yǔ)拼音：ZhuSheYong BingWuSuanNa
【成份】
德巴金活性成份為丙戊酸鈉。 化學(xué)名稱：2-丙基戊酸鈉。 分子式：C8H15NaO2 分子量：166.20
【性狀】德巴金為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】德巴金用于治療癲癇，在成人和兒童中，當(dāng)暫時(shí)不能服用口服劑型時(shí)，用于替代口服劑型。
【用法用量】用于臨時(shí)替代時(shí)(例如等待手術(shù)時(shí))：末次口服給藥4至6小時(shí)后靜脈給藥，德巴金靜脈注射劑溶于0.9%生理鹽水，或持續(xù)靜脈滴注超過(guò)24小時(shí)，或在大劑量范圍內(nèi)(通常平均劑量20～30mg/kg/日)每日分4次靜脈滴注，每次時(shí)間需超過(guò)1小時(shí)。
需要快速達(dá)到有效血藥濃度并維持時(shí)：以15mg/kg劑量緩慢靜脈推注，超過(guò)5分鐘;然后以1mg/kg/hr的速度靜滴，使血漿丙戊酸鈉濃度達(dá)到75mg/L，并根據(jù)臨床情況調(diào)整靜滴速度。
一旦停止靜滴，需要立刻口服給藥，以補(bǔ)充有效成份。口服劑量可以用以前的劑量或調(diào)整后的劑量，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
1.注射初幾分鐘，會(huì)有惡心和眩暈，但幾分鐘之后癥狀會(huì)自行消失。
2.重復(fù)注射可能發(fā)生局部組織壞死。
3.有少數(shù)胰腺炎的病例報(bào)告，需要停藥治療，有時(shí)這種情況是致命的。
4.肝功能異常。
5.致畸危險(xiǎn)。
6.極少數(shù)病例可能出現(xiàn)可逆性帕金森氏綜合癥。
7.一些病人在開始治療時(shí)出現(xiàn)胃腸道癥狀(惡心和胃痛)，不需要停藥，幾天內(nèi)會(huì)減輕，無(wú)需停藥。
8.實(shí)驗(yàn)室肝功能檢查，經(jīng)常發(fā)現(xiàn)孤立的和中等程度的高氨血癥而無(wú)肝功能的改變，特別是多藥合用的病人，不需要停藥治療。還有伴有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的高氨血癥(可以導(dǎo)致昏迷)的報(bào)告，因此需要注意觀察。
9.一過(guò)性的和劑量相關(guān)的不良反應(yīng)也有報(bào)告，如脫發(fā)，輕度震顫和嗜睡。
10.有劑量依賴的血小板減少的病例報(bào)告，常規(guī)檢查可以發(fā)現(xiàn)，無(wú)臨床影響。無(wú)癥狀的血小板減少，如果血小板水平和病人的癲癇情況允許，減少丙戊酸鈉用量，多數(shù)會(huì)緩解。
11.大劑量應(yīng)用時(shí)，有病例報(bào)告出現(xiàn)纖維蛋白原減少，或凝血時(shí)間延長(zhǎng)，一般無(wú)臨床影響。丙戊酸鈉對(duì)血小板聚集二期有抑制作用。少數(shù)病例出現(xiàn)貧血，白細(xì)胞減少，也有少數(shù)凡科尼綜合征病例的報(bào)告。
12.有持續(xù)皮疹的病例報(bào)告，極少數(shù)病例出現(xiàn)Lyell’s綜合癥和StevensJohnson綜合癥和多形紅細(xì)胞。
13.極少數(shù)病例出現(xiàn)腎功能紊亂。
14.體重增加，閉經(jīng)，月經(jīng)周期不規(guī)律。
【禁忌】
1.對(duì)丙戊酸鈉過(guò)敏或?qū)Φ掳徒鹬腥魏纬煞葸^(guò)敏。
2.急、慢性肝炎;個(gè)人或家族有嚴(yán)重肝炎史，尤其是與藥物有關(guān)的嚴(yán)重肝炎史。
3.肝卟啉病。
4.合用甲氟喹。
【注意事項(xiàng)】
1.警告：
開始抗癲癇藥物治療時(shí)，除了一些特定癲癇類型會(huì)出現(xiàn)自發(fā)變化外，極少數(shù)病例還會(huì)出現(xiàn)新的癲癇發(fā)作頻率或新的癲癇發(fā)作類型。應(yīng)主要警惕合用其他抗癲癇藥物及藥代動(dòng)力學(xué)的改變，毒性反應(yīng)，或藥物過(guò)量。
2.局部組織壞死的危險(xiǎn)：
應(yīng)嚴(yán)格應(yīng)用靜脈給藥途徑，不可肌肉注射。
3.肝功能衰竭：
發(fā)生條件：極少數(shù)病例報(bào)告出現(xiàn)肝功能衰竭，有時(shí)是致命的?；加袊?yán)重癲癇的新生兒和3歲以下的兒童，特別是與大腦病變、智力低下和/或代謝和基因遺傳疾病有關(guān)的病人，這種危險(xiǎn)性大。3歲以上的兒童其發(fā)病率明顯下降并隨年齡而降低。
臨床癥狀：早期診斷主要依靠臨床癥狀，醫(yī)生要特別注意黃疸的出現(xiàn)，特別是高危病人。出現(xiàn)非特異性癥狀，通常突然出現(xiàn)不適，例如：無(wú)力、厭食、虛脫、嗜睡，有時(shí)伴有反復(fù)嘔吐和腹痛;或患者雖經(jīng)正確治療，癲癇發(fā)作還是反復(fù)發(fā)生。如果病人是兒童，需要事先告知病人及其家屬，出現(xiàn)以上癥狀，要通知他的醫(yī)生。
檢查：在開始治療的初6個(gè)月，定期監(jiān)測(cè)肝功能。在普通的實(shí)驗(yàn)室檢查中，反映蛋白質(zhì)合成的檢查關(guān)鍵，特別是凝血酶原時(shí)間。
一旦確定凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，特別是伴有其他檢查異常(如纖維蛋白原和凝血因子明顯減少，膽紅素水平增高，轉(zhuǎn)氨酶增高)，醫(yī)生應(yīng)停止德巴金治療(如果合并使用水楊酸制劑，也應(yīng)停用，因?yàn)樗鼈冇泄餐拇x途徑)。
4.胰腺炎：
有少數(shù)特殊的胰腺炎病例報(bào)告，在一些病人甚至是致命的。這個(gè)并發(fā)癥在所有的年齡組，及整個(gè)治療周期都可以出現(xiàn)，特別是幼兒。預(yù)后不好的胰腺炎一般出現(xiàn)在幼兒或有嚴(yán)重癲癇或腦病或服用多種抗驚厥藥的病人。胰腺炎的病人出現(xiàn)肝功能異常，結(jié)果是致命的。
5.其它注意事項(xiàng)：
治療前要作肝功能檢查，治療初的6個(gè)月要定期監(jiān)測(cè)肝功能，特別是高危病人。
需要強(qiáng)調(diào)的是，與大多數(shù)抗癲癇藥一樣，此藥會(huì)引起單獨(dú)發(fā)生的一過(guò)性的轉(zhuǎn)氨酶升高，特別是在治療初期，但無(wú)臨床癥狀。在這種情況下，建議對(duì)這些患者進(jìn)行全面的實(shí)驗(yàn)室檢查(特別是凝血酶原時(shí)間)，必要時(shí)，需調(diào)整劑量并重復(fù)檢查。
3歲以下兒童，在經(jīng)過(guò)評(píng)估其治療效果和肝損害及胰腺炎的危險(xiǎn)性后，建議單藥使用德巴金進(jìn)行治療。在開始治療或手術(shù)前，以及出現(xiàn)自發(fā)性血腫或出血時(shí)，建議先進(jìn)行血液學(xué)實(shí)驗(yàn)室檢查(血小板計(jì)數(shù)，出血時(shí)間，凝血實(shí)驗(yàn)室檢查)。因?yàn)榭紤]有肝毒性和出血傾向的危險(xiǎn)，不建議兒童同時(shí)服用水楊酸制劑。
腎功能不全的病人，因?yàn)檠獫{游離丙戊酸鈉濃度升高，通常需減少用量。
有胰腺炎的報(bào)道。如果病人出現(xiàn)急性腹部癥狀或消化道不適，如：惡心、嘔吐和/或厭食，需檢查胰酶，如果胰酶升高，應(yīng)立即停藥并給以予適當(dāng)治療。
患有尿素氮循環(huán)中酶缺乏的病人，不建議使用丙戊酸鈉。如果這類病人合用丙戊酸鈉，有少數(shù)病例會(huì)出現(xiàn)高氮血癥，發(fā)生木僵和昏迷。
在兒童，以前有原因不明的肝臟和消化道癥狀(厭食，嘔吐，細(xì)胞溶解發(fā)生)，嗜睡或昏迷，智力下降或有新生兒或幼兒死亡家族史的患兒，在開始丙戊酸鈉治療前，需做代謝檢查，特別是空腹和餐后的血氨檢查。
雖然應(yīng)用丙戊酸鈉的患者中很少出現(xiàn)免疫反應(yīng)，但對(duì)系統(tǒng)性紅斑狼瘡的患者應(yīng)用德巴金時(shí)要衡量受益/危險(xiǎn)的比率。
6.對(duì)駕駛和操作機(jī)器的影響：
對(duì)于駕駛員和機(jī)器操作者要特別告知有嗜睡的危險(xiǎn)，特別是當(dāng)多藥合用抗癲癇治療時(shí)或與其他嗜睡藥物合用時(shí)。
7.使用方法的注意事項(xiàng)：
將溶劑注入瓶中，溶解粉劑并抽出適當(dāng)劑量。 德巴金靜脈注射劑應(yīng)在使用前才溶解，溶解后應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)用完。未用完的部分應(yīng)銷毀。
德巴金靜脈注射劑可直接靜脈慢推或靜脈滴注，如需滴注其它藥物，德巴金應(yīng)使用單獨(dú)靜脈通道。
以下溶液與德巴金靜脈注射劑物理化學(xué)性質(zhì)相容：0.9%生理鹽水;5%葡萄糖;10%葡萄糖;20%葡萄糖;30%葡萄糖;葡萄糖鹽水，2.5g葡萄糖+0.45gNaCl/100ml?？蓪?00mg德巴金靜脈注射劑加入500ml上述溶液中。
靜脈注射劑可經(jīng)pVC、聚乙烯，或玻璃瓶等容器輸注。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：
1.與癲癇及抗癲癇藥物相關(guān)的危險(xiǎn)：
服用任何抗癲癇藥物治療的癲癇婦女，其后代發(fā)生畸變的總體比率要比正常人群(3%)高2～3倍。雖然多藥合用導(dǎo)致嬰兒畸變兒童的報(bào)道增多，但是每種藥物的致畸作用尚未確立。常見的畸形是唇裂和心血管畸形;抗癲癇藥物治療的突然停止，會(huì)使母親病癥惡化，這對(duì)胎兒也是有害的。
2.與丙戊酸鈉相關(guān)的危險(xiǎn)：
動(dòng)物方面：實(shí)驗(yàn)表明對(duì)小鼠，大鼠和兔子有致畸作用。人體方面：癲癇婦女在妊娠頭3個(gè)月，服用丙戊酸鈉的致畸危險(xiǎn)性與服用其他抗癲癇藥一樣，但丙戊酸鈉可導(dǎo)致神經(jīng)管缺損，如：腦脊膜膨出，脊柱裂等，這些畸形在出生前是可以診斷的，其發(fā)生率大約是1%。也有少數(shù)臉部畸形和四肢異常的病例報(bào)告，但發(fā)生比率還不確切。
對(duì)以上報(bào)道的看法：
①使用丙戊酸鈉治療的癲癇婦女不建議懷孕;
?、谌绻?jì)劃懷孕，要再次權(quán)衡抗癲癇治療的方案;
?、廴焉锲陂g，丙戊酸鈉抗癲癇治療如果有效就不應(yīng)該停藥，建議單藥治療，使用小有效劑量，每天分幾次使用;
④妊娠一開始即要在?？浦行倪M(jìn)行特異性產(chǎn)前監(jiān)測(cè)，以盡早發(fā)現(xiàn)可能發(fā)生的神經(jīng)管缺損或畸形。
3.新生兒：
有個(gè)別報(bào)道，母親妊娠期間使用丙戊酸鈉可引起新生兒出血綜合征，但該病癥與苯巴比妥和酶誘導(dǎo)劑所致的維生素K缺乏的出血癥狀不同，丙戊酸鈉所導(dǎo)致的出血，不是由于維生素K缺乏，而是與低纖維蛋白血癥有關(guān)。
母親分娩前應(yīng)進(jìn)行血小板計(jì)數(shù)，纖維蛋白原和凝血時(shí)間測(cè)定(ApTT：部分凝血酶原活性時(shí)間)。如果這些檢查正常，就能排除新生兒凝血異常。有創(chuàng)分娩會(huì)增加出血危險(xiǎn)。新生兒出生時(shí)，同樣應(yīng)進(jìn)行血小板計(jì)數(shù)，纖維蛋白原和凝血酶時(shí)間測(cè)定(ApTT)檢查。
哺乳：
丙戊酸鈉在人乳汁中的分泌量很少，約為血漿濃度的1%～10%，隨訪母乳喂養(yǎng)的新生兒，未發(fā)現(xiàn)有臨床異常。
【兒童用藥】參見其他項(xiàng)下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。
【老年用藥】參見其他項(xiàng)下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
禁忌合用：
甲氟喹：癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)在于增加丙戊酸鈉的代謝和甲氟喹的抗驚厥作用。
不建議合用：
拉莫三嗪：使嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)(Lyell’s綜合癥)的危險(xiǎn)性增高。另外，使血漿拉莫三嗪的濃度升高(丙戊酸鈉使肝臟代謝降低)。如果必須聯(lián)合用藥，要密切監(jiān)測(cè)病人臨床癥狀。必要時(shí)調(diào)整劑量。
慎重合用：
丙咪嗪抗抑郁：可發(fā)生無(wú)顯著特點(diǎn)的癲癇發(fā)作危險(xiǎn)(丙咪嗪降低發(fā)作閾值)。需要密切臨床觀察和調(diào)整抗抑郁藥的劑量。
卡馬西平：可增加血漿中卡馬西平活性代謝產(chǎn)物的濃度，患者出現(xiàn)過(guò)量服用的癥狀。另外，可增加卡馬西平的代謝，增加血漿丙戊酸鈉濃度。需要密切監(jiān)測(cè)臨床癥狀，監(jiān)測(cè)血漿藥物濃度，調(diào)整兩種抗癲癇藥物的劑量。
碳青霉烯類，單桿菌類：對(duì)于癲癇病人來(lái)說(shuō)，由于降低血漿丙戊酸和丙戊酰胺[抗癲癇藥]的濃度，導(dǎo)致癲癇發(fā)作危險(xiǎn)性增加，需密切臨床監(jiān)測(cè)，在抗感染時(shí)及之后，需監(jiān)測(cè)丙戊酸鈉血漿濃度，適時(shí)調(diào)整劑量。
苯巴比妥、撲癇酮：通過(guò)抑制肝臟代謝，增加苯巴比妥或撲癇酮的血藥濃度，出現(xiàn)藥物過(guò)量癥狀。另外，苯巴比妥或撲癇酮可促進(jìn)丙戊酸代謝，從而降低其血漿濃度。聯(lián)合用藥的初15天需密切臨床觀察，一旦出現(xiàn)鎮(zhèn)靜癥狀，立刻降低苯巴比妥或撲癇酮?jiǎng)┝俊?/p>
苯妥英鈉：德巴金可升高苯妥英鈉的血漿濃度。需要密切臨床觀察，進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，及時(shí)調(diào)整兩種抗癲癇藥的劑量。
托吡酯：丙戊酸與其合用，會(huì)發(fā)生高氨血癥和腦病。需密切臨床和實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)。
需要注意的合用：
尼莫地平(口服，靜推，靜滴)：由于增加尼莫地平的血漿濃度(丙戊酸使其代謝減緩)，使其作用加強(qiáng)。
【藥物過(guò)量】
重度急性毒性表現(xiàn)包括：昏迷，肌張力減低，反射減弱，瞳孔縮小，自主呼吸下降。
過(guò)量的處理包括：有效利尿，心肺功能監(jiān)測(cè)。嚴(yán)重的患者需要進(jìn)行透析。
這些毒性病例愈后是樂觀的，也有少數(shù)死亡。
【藥理作用】德巴金具廣譜抗癲癇活性。丙戊酸鈉主要在中樞神經(jīng)系統(tǒng)起作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床研究證明丙戊酸鈉對(duì)各種癲癇類型具有抑制作用。
首先，丙戊酸鈉的藥理作用與其在血漿和腦內(nèi)的藥物濃度有關(guān)。其次，丙戊酸鈉的間接作用可能與其持續(xù)存在的代謝，或神經(jīng)遞質(zhì)的變化，或直接細(xì)胞膜作用有關(guān)。有關(guān)假說(shuō)大都承認(rèn)，使用丙戊酸鈉后γ-氨酪酸的濃度增加。
丙戊酸鈉可降低與慢波睡眠相伴增加的睡眠中頻時(shí)相的持續(xù)時(shí)間。一些體外研究報(bào)告，丙戊酸刺激HIV-1的復(fù)制，這種作用是適度、不連續(xù)、劑量不相關(guān)的，在人體無(wú)文獻(xiàn)記載。
【藥代動(dòng)力學(xué)】靜脈給藥時(shí)，丙戊酸鈉的生物利用度接近100%。分布主要在血液，快速交換的細(xì)胞外液。通過(guò)腦脊液進(jìn)入腦。其半衰期為15～17小時(shí)。治療有效的小血藥濃度為40～50mg/L，治療有效的血藥濃度范圍在40～100mg/L。超過(guò)200mg/L需要減量。
靜脈給藥時(shí)，幾分鐘就能達(dá)到穩(wěn)定的血漿濃度，之后通過(guò)靜脈滴注維持。丙戊酸鈉與血漿蛋白結(jié)合率非常高，蛋白結(jié)合率與劑量相關(guān)并可飽和。丙戊酸鈉經(jīng)葡萄糖醛酸和β-氧化酶代謝，并從尿液排出。其可被透析出，但血液透析僅對(duì)血漿中未結(jié)合的丙戊酸(大約10%)有作用。
與其它抗癲癇藥物不同，丙戊酸鈉不增加自身的降解，也不增加其他藥物(如雌激素和口服抗凝劑)的降解，這是由于它沒有細(xì)胞色素酶p450的誘導(dǎo)作用。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【規(guī)格】0.4g/支
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH25302006
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20068133
【生產(chǎn)企業(yè)】南開允公藥業(yè)有限公司
德巴金針的功效與作用德巴金針用于治療癲癇，在成人和兒童中，當(dāng)暫時(shí)不能服用口服劑型時(shí)，用于替代口服劑型。
注射用丙戊酸鈉使用常見問(wèn)題
注射用丙戊酸鈉是用于癲癇的藥物，在臨床上的應(yīng)用廣泛。注射用丙戊酸鈉已投入臨床使用多時(shí)，不僅療效可靠，且對(duì)人體的副作用少，受到了廣大患者的一致好評(píng)。那么，注射用丙戊酸鈉可以長(zhǎng)期使用嗎?
注射用丙戊酸鈉是不可以長(zhǎng)期使用的，長(zhǎng)期使用可能會(huì)出現(xiàn)胰腺炎及急性肝壞死。射用丙戊酸鈉用于臨時(shí)替代時(shí)，靜脈注射劑溶于0.9%生理鹽水，按照之前接受的治療劑量(通常平均劑量20-30mg/kg/日)，末次口服給藥4至6小時(shí)后靜脈給藥?；虺掷m(xù)靜脈滴注24小時(shí)?；蛎咳辗炙拇戊o脈滴注，每次時(shí)間需約一小時(shí)。
注射用丙戊酸鈉需要快速達(dá)到有效血藥濃度并給持時(shí)，以15mg/kg劑量緩慢靜脈推注，持續(xù)至少5分鐘;然后以1mg/kg/hr的速度靜滴，使血漿丙戊酸濃度達(dá)到75mg/l，并根據(jù)臨床情況調(diào)整靜滴速度。一旦停止靜滴，需要立刻口服給藥，以補(bǔ)充有效成分?？诜┝靠赡苡靡郧暗膭┝炕蛘{(diào)整后的劑量?；蜃襻t(yī)囑。
注射用丙戊酸鈉在臨床上適用于治療癲癇，在成人和兒童中，當(dāng)暫時(shí)不能服用口服劑型時(shí)，用于替代口服劑型。注射用丙戊酸鈉為一種不含氮的廣譜抗癲癇藥。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，注射用丙戊酸鈉對(duì)多種方法引起的驚厥，均有不同程度的對(duì)抗作用。注射用丙戊酸鈉對(duì)人的各型癲癇均有效?？拱d癇作用的機(jī)制尚未闡明，可能與影響腦內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的代謝有關(guān)。另外，注射用丙戊酸鈉作用于突觸后感受器部位，模擬或加強(qiáng)GABA的抑制作用。
由此可見，注射用丙戊酸鈉是不宜長(zhǎng)期使用的?；颊呤褂米⑸溆帽焖徕c應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用，若出現(xiàn)不適，應(yīng)及時(shí)告知醫(yī)生。
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