酒石酸伐尼克蘭片說(shuō)明書(shū)
酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)適用于成人戒煙。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的酒石酸伐尼克蘭片說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。
酒石酸伐尼克蘭片商品介紹
通用名：酒石酸伐尼克蘭片
生產(chǎn)廠家: Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH(德國(guó))
批準(zhǔn)文號(hào)：H20130406
藥品規(guī)格：0.5mg*11s+1mg*14片
藥品價(jià)格：￥268元
酒石酸伐尼克蘭片說(shuō)明書(shū)
【通用名稱】酒石酸伐尼克蘭片
【商品名稱】酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(啟動(dòng)裝)
【英文名稱】VareniclineTartrateTablets
【拼音全碼】JiuShiSuanFaNiKeLanPian(ChangPei)(QiDongZhuang)
【主要成份】主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學(xué)名：7，8，9，10-四氫-6，10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R，3R)-2，3-二羥基丁二酸鹽(1：1)。
分子式：C13H13N3·C4H6O6
分子量：361.36
【性狀】酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(啟動(dòng)裝)為淡藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】適用于成人戒煙。
【規(guī)格型號(hào)】0.5mg*11s+1mg*14s
【用法用量】酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(啟動(dòng)裝)用于口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。1.第1-3日：0.5mg，每日1次(白色片)2.第4-7日：0.5mg，每日2次(白色片)3.第8日-治療結(jié)束：1mg，每日2次(淡藍(lán)色片)4.患者應(yīng)設(shè)定戒煙日期并在此日期前1-2周開(kāi)始服用酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(啟動(dòng)裝)。5.對(duì)無(wú)法耐受酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(啟動(dòng)裝)不良反應(yīng)的患者，可暫時(shí)或長(zhǎng)期將劑量降至每日2次，每次0.5mg。6.酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(啟動(dòng)裝)應(yīng)用水整片吞服，餐前餐后均可服用。7.患者應(yīng)服用酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(啟動(dòng)裝)治療12周。8.對(duì)于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者，可考慮續(xù)加一個(gè)12周療程，劑量仍為每日2次，每次1mg(見(jiàn)
【不良反應(yīng)】無(wú)論是否接受戒煙治療，戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報(bào)道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無(wú)法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。暢沛臨床研究的設(shè)計(jì)及結(jié)果分析中未對(duì)所出現(xiàn)的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關(guān)性進(jìn)行區(qū)分。暢沛的多項(xiàng)臨床研究涉及約4000名患者，治療時(shí)間長(zhǎng)為1年(平均給藥84天)。如出現(xiàn)不良反應(yīng)，通常發(fā)生在治療的第1周，嚴(yán)重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應(yīng)發(fā)生率無(wú)差異。完成初始劑量遞增后，患者服用推薦劑量每日2次，每次1mg。報(bào)告多的不良事件為惡心(28.6%)。惡心多數(shù)發(fā)生在治療的早期，嚴(yán)重程度為輕至中度，很少導(dǎo)致治療的中斷。因不良事件中斷治療患者的比例，治療組為11.4%，安慰劑組為9.7%。在這些患者中，治療組常見(jiàn)不良事件的治療中斷率為：惡心(2.7%，安慰劑組0.6%)，頭痛(0.6%，安慰劑組1.0%)，失眠(1.3%，安慰劑組1.2%)，及夢(mèng)境異常(0.2%，安慰劑組0.2%)。下表中所列為治療組發(fā)生率高于安慰劑組的不良反應(yīng)，均按照系統(tǒng)器官種類及發(fā)生頻率排列：很常見(jiàn)(≥1/10)，常見(jiàn)(≥1/100至<1/10)，少見(jiàn)(≥1/1000至<1/100)，罕見(jiàn)(≥1/10000至<1/1000))。發(fā)生頻率類似的不良反應(yīng)按由重至輕的順序排列。感染：少見(jiàn)支氣管炎、鼻咽炎、竇炎、真菌感染、病毒感染。代謝與營(yíng)養(yǎng)異常：常見(jiàn)食欲增加;少見(jiàn)厭食、食欲減退、煩渴。精神異常：很常見(jiàn)夢(mèng)境異常、失眠;少見(jiàn)驚恐、思維遲鈍、思維異常、情緒不穩(wěn)。神經(jīng)系統(tǒng)異常：很常見(jiàn)頭痛;常見(jiàn)嗜睡、頭暈、味覺(jué)障礙;少見(jiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、構(gòu)音障礙、肌張力亢進(jìn)、坐立不安、心境惡劣、感覺(jué)減退、味覺(jué)減退、嗜睡癥、性欲增強(qiáng)、性欲減退。心臟異常：少見(jiàn)心房纖顫、心悸。眼部異常：少見(jiàn)暗點(diǎn)、鞏膜脫色、眼痛、瞳孔散大、畏光、近視、多淚。耳及迷路異常：少見(jiàn)耳鳴。呼吸系統(tǒng)、胸部及縱隔異常：少見(jiàn)呼吸困難、咳嗽、聲音嘶啞、咽喉痛、咽喉刺激、呼吸道充血、鼻竇充血、后鼻滴流、鼻漏、打鼾。胃腸道異常：很常見(jiàn)惡心;常見(jiàn)嘔吐、便秘、腹瀉、腹脹、胃部不適、消化不良、胃腸脹氣、口干;少見(jiàn)嘔血、便血、胃炎、胃食管返流性疾病、腹痛、排便習(xí)慣改變、大便異常、噯氣、潰瘍性口炎、牙齦疼痛、舌苔厚膩。皮膚及皮下組織異常：少見(jiàn)全身性皮疹、紅斑、瘙癢癥、痤瘡、多汗、盜汗。肌肉骨骼與結(jié)締組織異常：少見(jiàn)關(guān)節(jié)僵硬、肌肉痙攣、胸壁痛、肋軟骨炎。腎臟與泌尿異常：少見(jiàn)糖尿、夜尿癥、多尿。生殖系統(tǒng)及乳房異常：少見(jiàn)月經(jīng)過(guò)多、陰道分泌物、性功能紊亂。全身異常及給藥部位異常：常見(jiàn)疲勞;少見(jiàn)胸部不適、胸痛、發(fā)熱、發(fā)冷、虛弱、晝夜節(jié)律睡眠紊亂、周身不適、囊腫?？陀^檢查：少見(jiàn)血壓升高、心電圖ST段壓低、心電圖T波波幅減低、心率加快、肝功能檢查異常、血小板計(jì)數(shù)減少、體重增加、精液異常、C-反應(yīng)蛋白升高、血鈣降低。
【禁忌】對(duì)暢沛活性成分或任何輔料成份過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】戒煙效應(yīng)：無(wú)論是否接受暢沛治療，戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動(dòng)力學(xué)或藥效學(xué)，因此可能需要調(diào)整這些藥物的應(yīng)用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導(dǎo)CYP1A2的活性，因此戒煙可能導(dǎo)致CYP1A2底物血漿水平升高。無(wú)論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關(guān)。有精神病史的患者用藥應(yīng)予以注意，并應(yīng)給予相應(yīng)的建議。尚無(wú)癲癇患者應(yīng)用暢沛的臨床經(jīng)驗(yàn)。治療結(jié)束時(shí)，多有3%的患者出現(xiàn)易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加，這些癥狀與停止應(yīng)用暢沛相關(guān)。因而處方醫(yī)生應(yīng)告知患者相關(guān)信息，并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響：暢沛對(duì)駕駛及操作機(jī)器的能力可能具有輕至中度的影響。暢沛可能引起頭暈及嗜睡，因此可能影響駕駛及操作機(jī)器的能力。建議患者首先確定暢沛對(duì)其駕駛、操作復(fù)雜機(jī)器或從事其它具有潛在風(fēng)險(xiǎn)的活動(dòng)是否有影響，再?gòu)氖麓祟惢顒?dòng)。藥物濫用和依賴：低于1/1000的患者在暢沛臨床研究中報(bào)告欣快感。更高劑量(大于2mg)的暢沛較易引起胃腸道不適，如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現(xiàn)需不斷增加劑量以維持治療效果的證據(jù)，這提示暢沛不會(huì)產(chǎn)生耐受。突然停服，不超過(guò)3%的患者會(huì)出現(xiàn)易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中，伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴，但與成癮無(wú)關(guān)。在1項(xiàng)實(shí)驗(yàn)室的人類濫用傾向研究中，單劑口服1mg的暢沛未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀反應(yīng)。在非吸煙者中，1mg暢沛會(huì)產(chǎn)生某些積極主觀反應(yīng)的增加，但同時(shí)伴隨消極的不良反應(yīng)，特別是惡心的增加。單劑口服3mg暢沛無(wú)論對(duì)吸煙者還是非吸煙者均會(huì)產(chǎn)生不適的主觀反應(yīng)。
【兒童用藥】由于暢沛在兒童或18歲以下青少年人群中的安全性及有效性數(shù)據(jù)有限，不推薦暢沛應(yīng)用于該人群(見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。
【老年患者用藥】老年患者不需調(diào)整劑量(見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。因老年患者更易發(fā)生腎功能減退，處方醫(yī)生應(yīng)考慮老年患者的腎功能狀況。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女應(yīng)用暢沛的數(shù)據(jù)有限。動(dòng)物研究顯示暢沛具有生殖毒性(見(jiàn)【暢沛藥理毒理】)。人類應(yīng)用的潛在風(fēng)險(xiǎn)不明。妊娠期間不應(yīng)應(yīng)用暢沛。尚不明確伐尼克蘭是否在人類乳汁中排泌。動(dòng)物研究提示伐尼克蘭可排泌至乳汁中。應(yīng)權(quán)衡哺乳對(duì)于嬰兒的益處及暢沛治療對(duì)于哺乳婦女的益處，以做出繼續(xù)/終止哺乳或繼續(xù)/終止暢沛治療的決定。
【藥物相互作用】基于暢沛的特性及目前的臨床經(jīng)驗(yàn)，暢沛與其它藥物間未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。無(wú)需調(diào)整暢沛及以下合并用藥的劑量。體外研究顯示對(duì)于主要由細(xì)胞色素P450代謝的化合物，暢沛不改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大;由于不到10%的伐尼克蘭經(jīng)代謝清除，對(duì)已知影響細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的活性物質(zhì)，暢沛對(duì)其的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的影響不大，因此暢沛的劑量不需調(diào)整。體外研究顯示，治療濃度的伐尼克蘭對(duì)人腎臟轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白無(wú)抑制作用。因此伐尼克蘭不太可能影響通過(guò)腎臟分泌清除的活性物質(zhì)(如二甲雙胍-如下所示)。二甲雙胍：暢沛不影響二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。二甲雙胍亦不影響暢沛的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。西米替丁：同時(shí)應(yīng)用暢沛及西米替丁，暢沛的腎臟清除率降低，其全身暴露量提高29%。腎功能正常的受試者或輕、中度腎功能損傷患者同時(shí)應(yīng)用兩藥不需調(diào)整劑量。對(duì)于重度腎功能損傷患者，應(yīng)避免兩藥同時(shí)應(yīng)用。地高辛：暢沛不改變地高辛的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。華法林：暢沛不改變?nèi)A法林的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。凝血酶原時(shí)間(以INR計(jì))不受伐尼克蘭影響。戒煙本身可能改變?nèi)A法林的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。與其它戒煙治療同時(shí)應(yīng)用：安非他酮-伐尼克蘭不改變安非他酮的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。尼古丁替代療法(NRT)-將伐尼克蘭與透皮NRT同時(shí)給予吸煙者12天，研究后1日檢測(cè)的平均收縮壓明顯降低(平均2.6mmHg)，該變化具有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。該研究中，聯(lián)合治療組惡心、頭痛、嘔吐、頭暈、消化不良及疲勞的發(fā)生率高于單獨(dú)應(yīng)用NRT治療組。酒精：酒精與暢沛潛在相互作用的臨床資料有限。尚未研究暢沛與其它戒煙療法聯(lián)合應(yīng)用的安全性及有效性。FDA妊娠分級(jí)：C級(jí):動(dòng)物研究證明藥物對(duì)胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等)，或尚無(wú)設(shè)對(duì)照的妊娠婦女研究，或尚未對(duì)妊娠婦女及動(dòng)物進(jìn)行研究。本類藥物只有在權(quán)衡對(duì)孕婦的益處大于對(duì)胎兒的危害之后，方可使用。
【藥物過(guò)量】一旦發(fā)生過(guò)量，應(yīng)按要求給予標(biāo)準(zhǔn)支持治療。研究顯示給予終末期腎病患者，伐尼克蘭可經(jīng)透析清除(見(jiàn)【暢沛藥代動(dòng)力學(xué)】)，但尚無(wú)透析治療藥物過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。
【藥理毒理】伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑，對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，暢沛與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng)，但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對(duì)α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見(jiàn)煙堿型受體(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：伐尼克蘭一般在口服給藥后3-4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)?？诜o藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。分布：暢沛分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物，伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中排泌。生物轉(zhuǎn)化：伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。排泄：伐尼克蘭的排泄半衰期約為24小時(shí)，其腎臟排泄主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)及腎小管借助于有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。線性/非線性：?jiǎn)未谓o藥(0.1-3mg)或重復(fù)給藥(1-3mg/日)時(shí)，伐尼克蘭具有線性動(dòng)力學(xué)特征。特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)：特定藥代動(dòng)力學(xué)研究及群體藥代動(dòng)力學(xué)分析所顯示，伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不因年齡、種族、性別、吸煙狀況或合并用藥的不同而發(fā)生有顯著臨床意義的變化。肝功能損傷患者：因暢沛基本不經(jīng)肝臟代謝，肝功能損傷患者應(yīng)用該藥時(shí)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受影響。腎功能損傷患者：對(duì)于輕度腎功能損傷的受試者(估測(cè)肌酐清除率>50mL/min且≤80mL/min)，伐尼克蘭藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)變化。與腎功能正常受試者(估測(cè)肌酐清除率>80mL/min)比較，對(duì)于中度腎功能損傷(估測(cè)肌酐清除率≥30mL/min且≤50mL/min)的患者，伐尼克蘭全身暴露量增加1.5倍。對(duì)于重度腎功能損傷(預(yù)期肌酐清除率<30mL/min)的受試者，伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對(duì)于患有終末期腎病(ESRD)的受試者，伐尼克蘭可經(jīng)血液透析有效清除。老年患者：腎功能正常的老年患者(65-75歲)，伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與年輕成年受試者類似(見(jiàn)。腎功能減退的老年患者請(qǐng)參考。青少年患者：22名12-17歲(含12歲及17歲)青少年單次服用0.5mg及1mg伐尼克蘭，在2劑量之間伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)基本與劑量成比例。采用藥時(shí)曲線下面積(AUC0-∞)評(píng)價(jià)伐尼克蘭全身暴露量及腎臟清除率，其結(jié)果與成人相當(dāng)。與成人相比，可見(jiàn)青少年的Cmax升高30%，消除半衰期縮短(10.9小時(shí))。體外研究顯示，伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450(IC50>6400ng/mL)。經(jīng)抑制實(shí)驗(yàn)檢測(cè)的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦顯示，在人類離體肝細(xì)胞伐尼克蘭未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4501A2及3A4的活性。因此，對(duì)于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物，伐尼克蘭改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大。
【貯藏】密封，30℃以下保存
【包裝】0.5mg*11片+1mg*14片/盒。
【有效期】12月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20070067
【批準(zhǔn)文號(hào)】H20130406
【生產(chǎn)企業(yè)】PfizerManufacturingDeutschlandGmbH(德國(guó))
酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)的功效與作用酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)適用于成人戒煙。
酒石酸伐尼克蘭片服用常見(jiàn)問(wèn)題
酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)的價(jià)格是多少? 吸煙對(duì)于健康有一定的危害，尤其肺部是主要受危害的器官。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。那么，酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)的價(jià)格是多少?
酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片為白色至類白色薄膜衣片(0.5mg規(guī)格)或淡藍(lán)色薄膜衣片(1.0mg規(guī)格)，除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片通用名稱叫做酒石酸伐尼克蘭片。
據(jù)不少在酒石酸伐尼克蘭片的幫助下戒掉煙癮的吸煙者的講述中得知，個(gè)人對(duì)于尼古丁的依賴程度以及心理因素都會(huì)影響戒煙的時(shí)間長(zhǎng)短，短則十來(lái)二十天，長(zhǎng)則數(shù)年也未定，這是很難以一個(gè)確卻的數(shù)字來(lái)定義酒石酸伐尼克蘭片的功效。但是我們不能因此此否認(rèn)酒石酸伐尼克蘭片。目前世界戒煙臨床醫(yī)學(xué)為建議一線戒煙藥物就是酒石酸伐尼克蘭片，它可以幫助你減輕戒煙時(shí)的不適狀況，還能讓你逐漸消除對(duì)煙草的依賴。
酒石酸伐尼克蘭片的作用機(jī)理是：通過(guò)對(duì)尼古丁乙酰膽堿受體部分激動(dòng)及拮抗，對(duì)人體進(jìn)行雙重調(diào)節(jié)作用，有助于緩解停止吸煙后對(duì)煙草的渴求和頭暈、煩躁等各種戒斷癥狀;它的拮抗作用可以阻止尼古丁與受體的結(jié)合，減少吸煙的快感。
以上就是關(guān)于酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)的價(jià)格是多少的相關(guān)介紹，相信大家現(xiàn)在有了一個(gè)大概的了解了吧!對(duì)于戒煙過(guò)程中出現(xiàn)戒煙煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無(wú)法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等，要及時(shí)發(fā)現(xiàn)并尋找適當(dāng)應(yīng)對(duì)方法。
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