阿莫沙平的說明書
阿莫沙平為二苯并氧氮卓三環(huán)類抗抑郁藥,可是很多人都不知道阿莫沙平的說明書是什么樣的。下面是學(xué)習啦小編為你整理的阿莫沙平的說明書的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
阿莫沙平的說明書
通用名稱:阿莫沙平
英文名稱:Amoxapine
中文別名:氯氧平、氯哌氧卓、嗶氯苯氧氮卓
英文別名:Anamox、Asendin、Demolox、Dimolax、Moxadil、Omnipress
【藥理】
本品為二苯并氧氮卓三環(huán)類抗抑郁藥,與丙米嗪相比,具有相似的抗抑郁作用,但起效快,對心臟毒性低,抗膽堿作用與鎮(zhèn)靜作用弱。本品可通過抑制腦內(nèi)突觸前膜對NA的再攝取(對5-HT的再攝取影響小),產(chǎn)生較強的抗抑郁與精神興奮作用??诜笪昭杆俣耆?,l—2小時達血藥峰濃度,在肺、心、腎、腦、脾組織中濃度較高。組織內(nèi)濃度比血漿濃度高10倍。經(jīng)肝臟代謝為7—羥基阿莫沙平和8羥基阿莫沙平,均有抗抑郁活性,其t1/2分別為6.5小時和30小時。大部分代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合,最后從腎臟排出,小量自糞便排出。
【適應(yīng)癥】
本品適用于治療各型抑郁癥,對其它抗抑郁藥治療無效的內(nèi)源性抑郁癥病人亦有效,但對精神病性抑郁癥療效差。
【用法用量】
口服:開始每次50mg每日3次,以后漸加量至每次100mg嚴重病例可增至每日600mg。
[制劑]片劑:每片50mg;100mg;150mg。
【禁用慎用】
禁用于嚴重心、肝、腎功能不良者。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)較輕,常見的有消化道反應(yīng):口干、便秘。偶見眩暈、嗜睡、肌震顫。長期大量應(yīng)用時可見錐體外系癥狀。罕見心率輕度升高、體位性低血壓。
【相互作用】
本品可加強抗膽堿藥與中樞神經(jīng)抑制劑的作用,使用時應(yīng)注意。
【注意事項】
老年患者和有癲癇病史者慎用。
【療效評價】
有較強的抗抑郁作用和精神振奮作用。與傳統(tǒng)的三環(huán)類藥相比,具有心臟毒性低、起效快的優(yōu)點。治療一周即可見效。
阿莫沙平的合成方法
氯甲酸乙酯和鄰-(對氯苯氧基)苯胺鹽酸鹽反應(yīng)制取鄰-(對氯苯氧基)苯氨基甲酸乙酯,再使其與N-乙酯基哌嗪反應(yīng),生成4-[[鄰-(對氯苯氧基)苯基]氨基甲酰]-1-哌嗪羧酸乙酯,將此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加熱回流,環(huán)合得到氯氧平。
阿莫沙平的物化性質(zhì)
外觀與性狀:白色固體
密度:1.37g/cm3
熔點:175-1760C
沸點:469.9ºC at 760mmHg
閃點:238ºC
折射率:1.685
穩(wěn)定性:Stable at normal temperatures and pressures.
儲存條件:庫房通風低溫干燥
蒸汽壓:5.32E-09mmHg at 25°C
阿莫沙平的毒理學(xué)數(shù)據(jù)
1、急性毒性:主要的刺激性影響:
在皮膚上面:刺激皮膚和粘膜;
在眼睛上面:刺激的影響。
阿莫沙平的分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:86.74
2、 摩爾體積(m3/mol):228.2
3、 等張比容(90.2K):613.1
4、 表面張力(dyne/cm):52.1
5、 極化率(10-24cm3):34.39
阿莫沙平的計算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):2.6
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:3
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:1
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:無
6.拓撲分子極性表面積36.9
7.重原子數(shù)量:22
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:424
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價鍵單元數(shù)量:1
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