什么是非甾體抗炎藥以及不良反應
什么是非甾體抗炎藥以及不良反應
非甾體抗炎藥是臨床上常用的抗炎、解熱鎮(zhèn)痛藥。長期以來,人們比較重視非甾體抗炎藥引起的胃損害,而流行病學調查顯示,由于服用非甾體抗炎藥引起下消化道的損傷同樣嚴重。下面是學習啦小編整理的什么是非甾體抗炎藥，歡迎閱讀。
什么是非甾體抗炎藥
非甾體抗炎藥(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs)是一類不含有甾體結構的抗炎藥，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年來已有百余種上千個品牌上市，這類藥物包括阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等，該類藥物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用，在臨床上廣泛用于骨關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、多種發(fā)熱和各種疼痛癥狀的緩解。
非甾體抗炎藥藥品
目前NSAIDs是全球使用最多的藥物種類之一。全世界大約每天有3000萬人在使用。隨著NSAIDs使用的增多，這類藥物的安全使用問題也越來越受到臨床醫(yī)師、藥師、患者、社會和政府的關注。特別是默沙東公司于2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡(羅非昔布);最近美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)認為NSAIDs存在潛在的心血管和消化道出血風險，要求這些藥品生產廠家在其說明書中提出警示，這使NSAIDs的安全用藥成為目前全球醫(yī)藥界的熱點問題。
藥理作用
NSAIDs化學結構不同，但都通過抑制前列腺素的合成，發(fā)揮其解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用。
解熱作用
NSAIDs通過抑制中樞前列腺素的合成發(fā)揮解熱作用,這類藥物只能使發(fā)熱者的體溫下降,而對正常體溫沒有影響。解熱藥僅是對癥治療，體內藥物消除后體溫將會再度升高，故對發(fā)熱病人應著重病因治療，僅高熱時使用。
鎮(zhèn)痛作用
NSAIDs產生中等程度的鎮(zhèn)痛作用，鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。對各種創(chuàng)傷引起的劇烈疼痛和內臟平滑肌絞痛無效。對慢性疼痛如頭痛、關節(jié)肌肉疼痛、牙痛等效果較好。在組織損傷或炎癥時，局部產生和釋放致痛物質，同時前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛覺感受器對致痛物質的敏感性，對炎性疼痛起放大作用。同時PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物質，引起疼痛。NSAIDs的鎮(zhèn)痛機理是：①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴細胞活性和活化的T淋巴細胞的分化，減少對傳入神經末梢的刺激;③直接作用于傷害性感受器，阻止致痛物質的形成和釋放。
消炎作用
大多數的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通過抑制前列腺素的合成，抑制白細胞的聚集，減少緩激肽的形成，抑制血小板的凝集等作用發(fā)揮消炎作用。對控制風濕性和類風濕性關節(jié)炎的癥狀療效肯定.
對腫瘤的防止作用
NSAIDs對腫瘤的發(fā)生、發(fā)展及轉移均有抑制作用，與其他抗腫瘤藥物有協同作用。
機制：抑制PGS的產生，誘導腫瘤細胞的凋亡。對大鼠用氧偶氨甲烷誘導的結腸腫瘤組織中COX-1RNA在腫瘤和正常組織之間為等價強度，COX-2RNA早腫瘤中比正常黏膜顯著升高。在潰瘍性結腸炎伴早期腫瘤(肉眼未能覺察)，在腫瘤部位用原位雜交和免疫組化檢測到COX-2表達增加。這些研究提示COX-2可能是大腸癌的早期診斷和預防的一個標靶。
從離體到在體動物實驗，直到人類的流行病學群體資料，均證明COX抑制劑和消化系統(tǒng)反應小的選擇性COX-2抑制劑至少對一種類型的結腸腫瘤、直腸癌的預防是有價值的。
非甾體抗炎藥不良反應
NSAIDs的藥理作用機制主要是通過抑制環(huán)氧化酶，減少炎性介質前列腺素的生成，產生抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱的作用。和其他任何藥物一樣，NSAIDs在發(fā)揮治療效果的同時，也會產生一些與用藥目的無關的有害反應，即藥物不良反應。NSAIDs的不良反應主要表現在以下多個方面。
胃腸道
可出現上腹不適、隱痛、惡心、嘔吐、飽脹、噯氣、食欲減退等消化不良癥狀。長期口服非甾體抗炎藥的患者中，大約有10%～25%的病人發(fā)生消化性潰瘍，其中有小于1%的患者出現嚴重的并發(fā)癥如出血或穿孔。
肝臟
在治療劑量下，能導致10%的患者出現肝臟輕度受損的生化異常，但谷丙轉氨酶明顯升高的發(fā)生率低于2%。
神經系統(tǒng)
可出現頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、弱視、嗜睡、失眠、感覺異常、麻木等。有些癥狀不常見，如多動、興奮、幻覺、震顫等，發(fā)生率一般小于5%。
泌尿系統(tǒng)
可引起尿蛋白、管型，尿中可出現紅、白細胞等，嚴重者可引起間質性腎炎。在一項多中心的臨床研究中，長期口服NSAIDs的患者腎臟疾病發(fā)生的風險率是普通人群的2.1倍。
血液系統(tǒng)
部分NSAIDs可引起粒細胞減少、再生障礙性貧血、凝血障礙等。
過敏
特異體質者可出現皮疹、血管神經性水腫、哮喘等過敏反應。
心血管系統(tǒng)
有研究發(fā)現，NSAIDs能明顯干擾血壓，使平均動脈壓上升。另有報道，服用羅非昔布18個月后，患者發(fā)生心血管事件(如心臟病發(fā)作和中風)的相對危險性增加了。
妊娠期
NSAIDs被認為是誘發(fā)妊娠期急性脂肪肝的潛在因素;孕婦服用阿司匹林可導致產前、產后和分娩時出血;吲哚美辛可能會引起某些胎兒短肢畸形、陰莖發(fā)育不全。
NSAIDs雖然可以引起上述諸多的不良反應，但絕大多數患者在短期服用該類藥物時出現的不良反應較輕微，能耐受，而且停藥后不良反應即可消失，不會對該類藥物發(fā)揮療效產生影響?，F在已有許多NSAIDs的品種作為非處方藥(OTC)使用，患者不需要憑醫(yī)師的處方就可以直接在藥店里購買到OTC品種。因此，有必要提醒患者重視NSAIDs的安全使用、了解NSAIDs的安全使用知識。
非甾體抗炎藥用藥預防
在實際使用NSAIDs時，應從以下幾個方面防范藥物不良反應。
(1)盡量避免不必要的大劑量、長期應用NSAIDs。需要長期用藥時，應在醫(yī)師或藥師指導下使用，用藥過程中注意監(jiān)測可能出現的各系統(tǒng)、器官和組織的損害。在使用OTC品種時，應該仔細閱讀藥物說明書，嚴格按照藥品說明書的使用劑量和療程用藥。
(2)下列情況應禁服或慎服NSAIDs：活動性消化性潰瘍和近期胃腸道出血者，對阿司匹林或其他NSAIDs過敏者，肝功能不全者，腎功能不全者，嚴重高血壓和充血性心力衰竭病人，血細胞減少者，妊娠和哺乳期婦女。
(3)用藥過程中如出現可疑不良反應時應立即停藥，咨詢醫(yī)師或藥師后決定是否繼續(xù)用藥，必要時對不良反應給予合適的處理。
(4)用藥期間不宜飲酒，否則會加重對胃腸道黏膜的刺激。不宜與抗凝藥(如華法林)合用，因為可能增加出血的危險。
(5)不宜同時使用兩種或兩種以上的NSAIDs，因為會導致不良反應的疊加。特別注意一藥多名，同一種化學成分的藥物可能以不同的商品名出現，避免重復用藥。如對乙酰氨基酚又稱為撲熱息痛，商品名有百服寧、泰諾林、必理通等;雙氯芬酸又稱為雙氯滅痛，商品名有英太青、扶他林、戴芬、奧貝等。
(6)不能盲目地認為NSAIDs中新藥、進口藥、價格高的品種就不存在安全隱患。NSAIDs不斷有新品種上市，新品種往往是進口藥，而且價格昂貴，但同樣存在一些潛在的危險。默沙東公司于2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬絡(羅非昔布)就是一個很好的實例。
(7)面臨NSAIDs的安全用藥這一熱點問題，患者不必過于擔心NSAIDs增加心血管不良事件和胃腸道出血的風險。我國有關NSAIDs的不良反應病例報告和文獻資源中，涉及消化系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、中樞神經系統(tǒng)等多方面的不良反應，其中心血管事件和胃腸道出血的病例報告所占比例很小。因此，并不是所有使用過NSAIDs的患者，一定會有心血管事件和胃腸道出血的危險。
總之，只有醫(yī)師、藥師、患者和社會共同關注安全用藥問題，堅持合理用藥，盡量避免和減少藥物不良反應的危害，才會真正地筑起一道安全用藥的屏障。
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