莫西沙星說(shuō)明書(shū) 拜復(fù)樂(lè)說(shuō)明書(shū)
莫西沙星，主要?jiǎng)┬陀衅瑒?、注射劑。本品?duì)革蘭陰性菌、革蘭陽(yáng)性菌、支原體、衣原體及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性。莫西沙星說(shuō)明書(shū)有哪些呢?本文是學(xué)習(xí)啦小編整理的莫西沙星說(shuō)明書(shū)資料，僅供參考。
莫西沙星說(shuō)明書(shū)
【藥品名稱(chēng)】
通用名：鹽酸莫西沙星片
商品名：拜復(fù)樂(lè)®
英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Moxishaxing Pian
本品主要成份：鹽酸莫西沙星，化學(xué)名為1-環(huán)丙基-7-{S,S-2,8-重氮- 二環(huán)[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物 結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C21H24FN3O4·HCl
分子量：437.9
【性狀】
本品為暗紅色薄膜衣片。
【適應(yīng)癥】
莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。
【規(guī)格】
0.4g
【用法用量】
劑量范圍
任何適應(yīng)癥均推薦一次400mg(1片)，一日1次。
成年人服用方法
片劑用一杯水送下，服用時(shí)間不受飲食影響。
治療時(shí)間
治療時(shí)間應(yīng)根據(jù)癥狀的嚴(yán)重程度或臨床反應(yīng)決定。治療上呼吸道和下呼吸道 感染時(shí)可按照下列方法：
慢性氣管炎急性發(fā)作：5天
社區(qū)獲得性肺炎：10天
急性竇炎：7天
治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時(shí)間為7天
莫西沙星400mg片劑在臨床試驗(yàn)中最多用過(guò)14天療程
老年人
老年人不必調(diào)整用藥劑量
兒童和青少年禁用
肝損傷
肝功能損傷的患者不必調(diào)整莫西沙星的劑量。
腎功能異常
任何程度的腎功能受損的病人均不必調(diào)整莫西沙星的劑量(包括肌酐清除率 ≤30ml/min/1.73m2)。
目前缺乏透析病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。
種族間差別
不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。
【不良反應(yīng)】
在莫西沙星的臨床試驗(yàn)中，絕大多數(shù)的不良反應(yīng)為輕中度(大于90%)，由于不 良反應(yīng)導(dǎo)致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%。根據(jù)莫西沙星的臨床試驗(yàn)總結(jié) 出的常見(jiàn)不良反應(yīng)(其相關(guān)程度分為很可能、可能和無(wú)法評(píng)估)列表如下： 發(fā)生率≥1%且<10%
全身癥狀： 腹痛、頭痛
消化系統(tǒng)： 惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗(yàn)異常
特殊感官： 味覺(jué)倒錯(cuò)
神經(jīng)系統(tǒng)： 眩暈
心血管系統(tǒng)： 合并低鉀血癥的患者QT間期延長(zhǎng)
發(fā)生率≥0.1%且<1%
全身癥狀： 乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛
心血管系統(tǒng)： 心動(dòng)過(guò)速、高血壓、心悸、QT間期延長(zhǎng)
消化系統(tǒng)： 口干、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌病、食
欲下降、口腔炎、胃腸失調(diào)、舌炎、γ谷氨酰胺轉(zhuǎn)
肽酶增高
血液和淋巴系統(tǒng)： 白細(xì)胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細(xì)胞增多
代謝和營(yíng)養(yǎng)： 淀粉酶增加
骨骼肌肉系統(tǒng)： 關(guān)節(jié)痛、肌肉痛
神經(jīng)系統(tǒng)： 失眠、眩暈、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、焦慮、顫抖、感覺(jué)異常
呼吸系統(tǒng)： 呼吸困難
皮膚和附件： 皮疹、瘙癢、多汗
發(fā)生率≥0.01%且<0.1%
全身癥狀： 骨盆痛、面部浮腫、背痛、實(shí)驗(yàn)室檢查異常、過(guò)敏
反應(yīng)、下肢痛
心血管系統(tǒng)： 低血壓、血管舒張、外周水腫
消化系統(tǒng)： 胃炎、舌苔異常、吞咽困難、黃疸、腹瀉(難辨梭狀
芽胞桿菌)
血液和淋巴系統(tǒng)： 凝血活酶減少、凝血酶原增加、血小板減少、貧血 代謝和營(yíng)養(yǎng)： 高血糖、高血脂、高尿酸血癥、LDH升高(伴異常肝功能)
骨骼肌肉： 關(guān)節(jié)炎、肌腱異常
神經(jīng)系統(tǒng)： 幻覺(jué)、人格解體、緊張、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、興奮、健忘癥、
失語(yǔ)癥、情緒不穩(wěn)定、睡眠失調(diào)、語(yǔ)言障礙、思維異
常、感覺(jué)減退、多夢(mèng)、驚厥、精神錯(cuò)亂、抑郁
呼吸系統(tǒng)： 哮喘
皮膚和附件： 皮疹(斑丘疹、紫癜、膿泡)
特殊感官： 耳鳴、視覺(jué)異常、失味、嗅覺(jué)異常(包括嗅覺(jué)倒錯(cuò)、
嗅覺(jué)減弱及嗅覺(jué)缺失)、弱視
泌尿生殖系統(tǒng)： 腎功能異常
未在上述不良反應(yīng)中列出的與藥物無(wú)關(guān)的最常見(jiàn)的實(shí)驗(yàn)室參數(shù)異常為： 紅細(xì)胞壓積增加或減少、白細(xì)胞增加、紅細(xì)胞增加或減少、血糖下降、血紅蛋白減少、堿性磷酸酶升高、SGOT/AST升高、SGPT/ALT升高、膽紅素升高、尿素升高、肌酐升高、尿素氮升高，上述異常是否由該藥或治療時(shí)患者狀況導(dǎo)致尚屬未知。
上市后報(bào)告的不良反應(yīng)：
發(fā)生率<0.01%
過(guò)敏反應(yīng)： 過(guò)敏性的反應(yīng)、過(guò)敏性休克(可能威脅生命)
消化系統(tǒng)： 偽膜性腸炎
肌肉骨骼系統(tǒng)： 肌腱斷裂
【禁忌】
已知對(duì)該片劑的任何成份或其它喹諾酮類(lèi)高度過(guò)敏者。
該藥禁用于兒童、少年和孕婦。喹諾酮類(lèi)已知能大量分泌到乳汁中。臨床前試驗(yàn)證實(shí)小量的莫西沙星可以分泌到人類(lèi)的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數(shù)據(jù)。因此，莫西沙星禁用于懷孕和哺乳期的婦女。
喹諾酮類(lèi)使用可誘發(fā)癲癇的發(fā)作，對(duì)于已知或懷疑有可能導(dǎo)致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作域值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。
由于臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)有限，不推薦該藥用于肝功能?chē)?yán)重?fù)p傷的病人。
莫西沙星象其它喹諾酮類(lèi)和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素一樣在有些患者可能引起QT間期延長(zhǎng)。因?yàn)槿狈ο嚓P(guān)的臨床資料，該藥應(yīng)避免用于QT間期延長(zhǎng)的病人、患有低鉀血癥病人或接受Ia類(lèi)(如：奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(lèi)(如：胺碘酮，索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時(shí)要慎重。
莫西沙星與下列藥合用不排除有延長(zhǎng)QT間期的效應(yīng)：西沙比利，紅霉素，抗精神病藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，所以，應(yīng)慎重與這些藥物合用。因?yàn)榕R床資料有限，莫西沙星在致心律失常的條件(如：嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩或急性心肌缺血)存在時(shí)應(yīng)慎用。
QT間期延長(zhǎng)的數(shù)量隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應(yīng)超過(guò)推薦劑量。QT間期延長(zhǎng)可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險(xiǎn)。在莫西沙星治療的超過(guò)4000名患者中，沒(méi)有心血管的發(fā)病率或死亡率歸因于QT間期延長(zhǎng)，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險(xiǎn)。
在使用喹諾酮類(lèi)治療中有可能出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年病人和使用激素治療的病人中。
一旦出現(xiàn)疼痛或炎癥，患者需要停止服藥并休息患肢。
有報(bào)導(dǎo)在使用包括莫西沙星的廣譜抗生素中出現(xiàn)偽膜性腸炎，因此，在使用莫西沙星治療中如患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腹瀉時(shí)，需要考慮這個(gè)診斷，這一點(diǎn)很重要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施。
光敏感性：其它喹諾酮類(lèi)有導(dǎo)致光過(guò)敏的報(bào)導(dǎo)。但是，在一項(xiàng)健康志愿者中進(jìn)行的試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)有光過(guò)敏的出現(xiàn)。盡管如此，應(yīng)建議病人避免在紫外線(xiàn)及日光下過(guò)度暴露。
在有些病例，過(guò)敏反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)在首次服用后已經(jīng)發(fā)生，應(yīng)該立即告知醫(yī)生。過(guò)敏性反應(yīng)在極少的病例能夠在首次服用后導(dǎo)致發(fā)生威脅生命的休克。在這些病例莫西沙星應(yīng)停用并給予治療(如針對(duì)休克的治療)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用
【兒童用藥】
禁用
【老年患者用藥】
老年患者不必調(diào)整用藥劑量
【藥物相互作用】
食物和乳制品：食物的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用時(shí)間不受進(jìn)食的影響。
抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素同時(shí)服用會(huì)因?yàn)榕c這些物質(zhì)形成多價(jià)螯合而減少藥物的吸收。這將導(dǎo)致血漿中的藥物濃度比預(yù)定值低，因此，抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒和其它含有鎂、鋁和其它礦物質(zhì)如鐵等的制劑需要在口服莫西沙星4小時(shí)前或2小時(shí)后服用。
雷尼替?。号c雷尼替丁同時(shí)服用不會(huì)影響莫西沙星的吸收特性，其吸收參數(shù)(Cmax, Tmax, AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響。
鈣補(bǔ)充劑：當(dāng)給予高劑量鈣補(bǔ)充劑時(shí)，僅觀(guān)察到吸收率稍有減少，而吸收范圍保持不變。高劑量鈣補(bǔ)充劑對(duì)莫西沙星的吸收不具有臨床意義。
茶堿：莫西沙星對(duì)穩(wěn)態(tài)時(shí)的茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，提示莫西沙星對(duì)P450酶的1A2亞型無(wú)影響。當(dāng)服用莫西沙星治療時(shí)，達(dá)到穩(wěn)態(tài)的茶堿濃度未升高。因此，服用莫西沙星時(shí)不必調(diào)整茶堿的用量。
華法令：據(jù)觀(guān)察，莫西沙星與華法令同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)對(duì)凝血酶原時(shí)間和凝血的其它參數(shù)有影響。
口服避孕藥：莫西沙星與口服避孕藥同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用。
抗糖尿病藥：優(yōu)降糖和莫西沙星同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用。
伊曲康唑：莫西沙星與伊曲康唑同時(shí)服用時(shí)伊曲康唑的暴露(AUC)僅少量改變。伊曲康唑?qū)δ魃承堑乃幋鷦?dòng)力學(xué)無(wú)顯著性影響。當(dāng)服用伊曲康唑時(shí)同時(shí)給予莫西沙星不需要調(diào)整劑量，反之亦然。
地高辛：莫西沙星對(duì)地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有嚴(yán)重影響，反之亦然。
嗎啡：腸外給予嗎啡同時(shí)服用莫西沙星，并不減少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)僅稍有下降。
普魯苯辛：在一項(xiàng)觀(guān)察普魯苯辛對(duì)腎臟排泄功能影響的研究中未發(fā)現(xiàn)對(duì)莫西沙星的全身清除和腎臟清除有明顯影響。因此，當(dāng)這兩種藥同時(shí)服用時(shí)不必調(diào)整劑量。
炭：同時(shí)口服炭及400mg莫西沙星能減少藥物的全身利用，在體內(nèi)能阻止80%藥物吸收。藥物過(guò)量時(shí)，利用活性炭能在吸收早期阻止藥物的進(jìn)一步全身暴露。
【藥物過(guò)量】
關(guān)于過(guò)量的研究資料非常有限，單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服，連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一但服用過(guò)量莫西沙星時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施。
【藥理毒理】
1、藥理作用
(1)作用機(jī)制
莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。
抗菌作用機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。
其殺菌曲線(xiàn)表明，莫西沙星是具有濃度依賴(lài)性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。
莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。
(2)耐藥
導(dǎo)致對(duì)青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、糖肽類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。
莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿?10-7-10-10)。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類(lèi)之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其它喹諾酮類(lèi)耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。
(3)對(duì)人類(lèi)腸道菌群的作用
通過(guò)對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀(guān)察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。
(4)體外試驗(yàn)敏感數(shù)據(jù)
拜復(fù)樂(lè)說(shuō)明書(shū)
通用名稱(chēng)：鹽酸莫西沙星片功能主治：莫西沙星片的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。用法用量：劑量范圍
任何適應(yīng)癥均推薦口服莫西沙星片一次0.4g(1片)，一日1次。
成年人服用方法
片劑以水送服，服用時(shí)間不受飲食影響。
治療時(shí)間
治療時(shí)間應(yīng)根據(jù)癥狀的嚴(yán)重程度或臨床反應(yīng)決定。治療上呼吸道和下呼吸道感染時(shí)可按照下列方法：
慢性支氣管炎急性發(fā)作：5天
社區(qū)獲得性肺炎：10天
急性竇炎：7天
治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時(shí)間為7天。
莫西沙星0.4g片劑在臨床試驗(yàn)中最多用過(guò)14天療程。
老年人
老年人不必要調(diào)整用藥劑量。
兒童
莫西沙星對(duì)兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。
肝損傷
肝功能損傷的患者不必調(diào)整莫西沙星的劑量(肝功能?chē)?yán)重受損Child-Pugh C的患者見(jiàn)禁忌)。
腎功能異常
任何程度的腎功能受損的患者(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持續(xù)性腹膜透析的患者，均無(wú)需調(diào)整莫西沙星的劑量。
種族間差別
不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。劑型：片劑不良反應(yīng)：本品不良反應(yīng)(ADRs)以0.4g莫西沙星(口服和序貫療法)的全部臨床研究為基礎(chǔ)，按照CIOMSIII頻率分類(lèi)，(共計(jì)n=17951，包括序貫療法n=4583，時(shí)間：2010年05月)整理如下：
“常見(jiàn)”項(xiàng)下所列不良反應(yīng)(ADRs)除惡心和腹瀉外發(fā)生率在3%以下。
源自上市后報(bào)告(時(shí)間：2010年5月)的不良反應(yīng)(ADRs)為斜體印刷。
在每個(gè)頻率組內(nèi)部，按照嚴(yán)重程度遞減的順序列出不良反應(yīng)。頻率的定義為：
常見(jiàn)(≥1/100至<1/10)。
少見(jiàn)(≥1/1000至<1/100)。
罕見(jiàn)(≥1/10000至<1/1000)。
極罕見(jiàn)(<1/10000)。
在接受口服或靜注貫序治療亞組患者中，下述不良反應(yīng)發(fā)生頻率較高：
常見(jiàn)：γ谷氨酰氨轉(zhuǎn)肽酶增高
少見(jiàn)：室性心動(dòng)過(guò)速，低血壓，水腫，抗生素所致結(jié)腸炎(極少病例伴有致命并發(fā)癥)，各種臨床表現(xiàn)的癲癇發(fā)作(包括癲癇大發(fā)作)，幻覺(jué)，腎臟損傷和腎衰(脫水所致，尤其已患腎病老年患者)。禁忌：已知對(duì)莫西沙星的任何成份，或其他喹諾酮類(lèi)，或任何輔料過(guò)敏者。
妊娠和哺乳期婦女。
由于缺乏患有肝功能?chē)?yán)重?fù)p傷(Child Pugh C級(jí)) 的患者和轉(zhuǎn)氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的臨床數(shù)據(jù)，該藥在這類(lèi)患者中禁止使用。
18歲以下患者。注意事項(xiàng)：1.莫西沙星能夠延長(zhǎng)一些患者心電圖的QT間期。和男性相比，由于女性患者往往擁有更長(zhǎng)的QTc間期，她們對(duì)引發(fā)QTc間期延長(zhǎng)的藥物可能更敏感。老年患者也更容易遭受藥物引發(fā)的QT間期延長(zhǎng)的影響。QT間期延長(zhǎng)的程度隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應(yīng)超過(guò)推薦劑量。但是，在肺炎患者中沒(méi)有觀(guān)察到莫西沙星血藥濃度和QT間期延長(zhǎng)相關(guān)。QT間期延長(zhǎng)可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險(xiǎn)增高。在莫西沙星治療的超過(guò)9000名患者的臨床研究中，沒(méi)有因QT間期延長(zhǎng)導(dǎo)致的心血管的發(fā)病率或死亡率，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險(xiǎn)。
2.由于缺少莫西沙星用于下列患者人群的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此，在這些人群中應(yīng)避免使用該藥物：已知有QT間期延長(zhǎng)的患者，無(wú)法糾正的低鉀血癥患者，接受Ⅰa類(lèi)(如：奎尼丁，普魯卡因胺)或Ⅲ類(lèi)(如：胺碘酮，索他洛爾)抗心律失常藥物治療的患者。
3.因不能排除莫西沙星在下列情況對(duì)QT間期的累加效應(yīng)，在下列情況下應(yīng)慎用莫西沙星：患者接受了可延長(zhǎng)QT間期藥物的伴隨治療，如西沙比利、紅霉素、抗精神病藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥：患者當(dāng)前具有可致心律失常的條件，如有臨床意義的心動(dòng)過(guò)緩、急性心肌缺血;患者患有肝硬化，在這些患者不能排除既往的QT間期延長(zhǎng)。女性患者和老年患者對(duì)引發(fā)QTc間期延長(zhǎng)的藥物更加敏感。
4.曾經(jīng)報(bào)告莫西沙星可引起爆發(fā)性肝炎，并可能因此而導(dǎo)致肝衰竭(包括死亡病例)。如果發(fā)生了肝衰竭相關(guān)癥狀，應(yīng)建議患者在繼續(xù)治療前立即聯(lián)系醫(yī)生。
5.曾經(jīng)報(bào)告莫西沙星引起的大皰性皮膚反應(yīng)，如Stevens-Johnson綜合征或中毒性表皮壞死松解癥。如果發(fā)生了皮膚和/或粘膜反應(yīng)，應(yīng)建議患者在繼續(xù)治療前立即聯(lián)系醫(yī)生。
6.使用喹諾酮類(lèi)可誘發(fā)癲癇的發(fā)作，對(duì)于已知或懷疑有能導(dǎo)致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作閾值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者，在使用莫西沙星中要注意。
7.在使用包括莫西沙星的喹諾酮類(lèi)治療中有可能出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年患者和使用激素治療的患者中。一旦出現(xiàn)疼痛或炎癥，患者需要停止服藥并休息患肢。
8.有報(bào)導(dǎo)在使用包括莫西沙星在內(nèi)的廣譜抗生素時(shí)出現(xiàn)偽膜性腸炎，因此，在使用莫西沙星治療中如患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腹瀉時(shí)，需要考慮這個(gè)診斷，這一點(diǎn)很重要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施，在發(fā)生了嚴(yán)重腹瀉的患者中，禁忌使用可抑制胃腸蠕動(dòng)的藥物。
9.重癥肌無(wú)力患者應(yīng)慎用莫西沙星，因?yàn)榭杉又匕Y狀。
10.已經(jīng)證實(shí)，喹諾酮類(lèi)藥物能夠?qū)е禄颊吖饷舴磻?yīng)。但是，在特別設(shè)計(jì)的臨床前和臨床研究中，沒(méi)有觀(guān)察到莫西沙星的光敏反應(yīng)。另外，上市以來(lái)沒(méi)有臨床證據(jù)證明莫西沙星引起光敏反應(yīng)。盡管如此，仍應(yīng)建議患者避免在紫外線(xiàn)及日光下過(guò)度暴露。
11.在有些病例，如果在首次服用后已經(jīng)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)，應(yīng)該立即告知醫(yī)生。
12.在首次服用后極少的病例能夠發(fā)生由過(guò)敏性反應(yīng)導(dǎo)致威脅生命的休克。在這些病例莫西沙星應(yīng)停用并給予治療(如針對(duì)休克的治療)。
13.針對(duì)復(fù)雜盆腔感染患者(如伴有輸卵管一卵巢或盆腔膿腫)治療時(shí)，需考慮經(jīng)靜脈給藥進(jìn)行治療，而不推薦口服400mg莫西沙星片進(jìn)行治療。14.因中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)反應(yīng)，包括莫西沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類(lèi)藥物可能會(huì)損害患者的駕駛或操作機(jī)械的能力。成份：主要成份：莫西沙星。性狀：本品為暗紅色薄膜衣片。孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：人類(lèi)在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實(shí)，兒童服用喹諾酮類(lèi)可引起可逆性關(guān)節(jié)損傷，但是，尚未見(jiàn)報(bào)道這種作用出現(xiàn)于妊娠用藥者的胎兒。動(dòng)物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對(duì)人的潛在危險(xiǎn)性尚不明確。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的婦女。
哺乳期婦女：與其它喹諾酮類(lèi)藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗(yàn)動(dòng)物負(fù)重關(guān)節(jié)的軟骨損傷。臨床前研究證實(shí)小量的莫西沙星可以分布到人類(lèi)的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數(shù)據(jù)。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的婦女。兒童用藥：莫西沙星對(duì)兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。老年用藥：老年患者不必要調(diào)整用藥劑量。藥物相互作用：臨床上未證實(shí)莫西沙星與下述藥物相互作用：阿替洛爾、雷尼替丁、鈣補(bǔ)充劑、茶堿、口服避孕藥、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、嗎啡、丙磺舒。對(duì)這些藥物不需要調(diào)整劑量。
抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素同時(shí)服用會(huì)因?yàn)榕c這些物質(zhì)中的多價(jià)陽(yáng)離子形成多價(jià)螯合物而減少藥物的吸收。這將導(dǎo)致血漿中的藥物濃度比預(yù)期值低，因此，抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥(如去羥肌苷)、其他含鎂或鋁的制劑、硫糖鋁、以及含鐵或鋅的礦物質(zhì)，至少需要在口服莫西沙星4小時(shí)前或2小時(shí)后服用。
雷尼替?。号c雷尼替丁合并用藥并不改變莫西沙星的吸收參數(shù)。吸收參數(shù)(Cmax，tmax，AUC)的比較，表明胃PH值對(duì)莫西沙星從胃腸道的吸收沒(méi)有影響。
鈣補(bǔ)充劑：服用大劑量鈣補(bǔ)充劑時(shí)，僅輕微減少吸收速率而對(duì)吸收程度沒(méi)有影響?？梢哉J(rèn)為，大劑量鈣補(bǔ)充劑對(duì)莫西沙星的影響不具有臨床相關(guān)意義。
茶堿：與人體外研究數(shù)據(jù)一致，莫西沙星對(duì)穩(wěn)態(tài)時(shí)的茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，提示莫西沙星對(duì)P450酶的1A2亞型無(wú)影響。
華法令：據(jù)觀(guān)察，莫西沙星與華法令同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)，凝血酶原時(shí)間和其他凝血參數(shù)有影響。
國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值的改變(International Normalized Ratio，INR)：曾有報(bào)道患者同時(shí)服用抗凝劑和包括莫西沙星在內(nèi)的抗生素，抗凝活性升高。其危險(xiǎn)因素包括患者的感染(及其炎癥過(guò)程)，年齡，和一般狀況。盡管莫西沙星和華法令的相互作用在臨床試驗(yàn)中未經(jīng)證實(shí)，但應(yīng)監(jiān)測(cè)INR，如有必要相應(yīng)調(diào)整口服抗凝劑的劑量。
口服避孕藥：莫西沙星與口服避孕藥同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)相互作用。
抗糖尿病藥：格列本脲和莫西沙星同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。
伊曲康唑：莫西沙星與伊曲康唑同時(shí)服用時(shí)伊曲康唑的暴露(AUC)僅少量改變。伊曲康唑?qū)δ魃承堑乃幋鷦?dòng)力學(xué)無(wú)顯著性影響。當(dāng)服用伊曲康唑時(shí)同時(shí)給予莫西沙星不需要調(diào)整劑量，反之亦然。
嗎啡：腸外給予嗎啡同時(shí)服用莫西沙星，并不減少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)僅稍有下降。
阿替洛爾：莫西沙星對(duì)阿替洛爾的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著性影響。健康受試者單次給藥時(shí)，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)邊緣增加(約4%)，峰值濃度減少10%。
丙磺舒：在一項(xiàng)觀(guān)察丙磺舒對(duì)腎臟排泄功能影響的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)丙磺舒對(duì)莫西沙星的全身清除率和腎臟清除率有明顯影響。
地高辛：莫西沙星對(duì)地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有嚴(yán)重影響，反之亦然。在健康受試者多劑量給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，莫西沙星將地高辛穩(wěn)態(tài)Cmax提高約30%，而沒(méi)有影響AUC和波谷水平。
炭：同時(shí)口服炭及0.4g莫西沙星在體內(nèi)能阻止80%藥物吸收，從而減少藥物的全身利用。藥物過(guò)量時(shí)，在吸收早期應(yīng)用活性炭能阻止藥物的進(jìn)一步全身暴露。靜脈給藥后，活性炭只能輕度減少藥物的全身暴露(約20%)。
食物和乳制品：食物(包括乳制品)的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用時(shí)間不受進(jìn)食的影響。藥理作用：莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性?？咕鷻C(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜虳NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。莫西沙星在體內(nèi)活性高。
莫西沙星資料
莫西沙星，主要?jiǎng)┬陀衅瑒?、注射劑。本品?duì)革蘭陰性菌、革蘭陽(yáng)性菌、支原體、衣原體及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性。本品口服吸收良好，且不易產(chǎn)生耐藥性。臨床上用于治療呼吸系統(tǒng)感染、生殖系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染等。
中文別名
1-環(huán)丙基-7-﹛(S,S)-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基﹜-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸[1]
英文別名
4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
(1'S,6'S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,
分子式
C21H24FN3O4
分子量
401.4314
CAS號(hào)
151096-09-2
性 狀
淺黃色至黃色粉末或晶體
功 能
莫西沙星為人工合成的喹諾酮類(lèi)抗菌藥，是一類(lèi)較新的合成抗菌藥。具有抗菌性強(qiáng)、抗菌譜廣、不易產(chǎn)生耐藥并對(duì)常見(jiàn)耐藥菌有效、半衰期長(zhǎng)、不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)。
藥品
英文名 Moxifloxacin
成品劑型：片劑、水針劑
其他名稱(chēng)：莫昔沙星、拜復(fù)樂(lè)
原料產(chǎn)地：印度
總代理商：拜耳醫(yī)藥保健有限公司
【適應(yīng)癥】治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染。
【藥理毒性】本品為第四代喹諾酮類(lèi)廣譜抗菌藥，是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。 抗菌機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜虳NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。莫西沙星在體內(nèi)活性高。
【藥代動(dòng)力學(xué)】莫西沙星口服后吸收良好，生物利用度約90%。[2] 達(dá)峰時(shí)0.5～4小時(shí)。莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。半衰期達(dá)12小時(shí)。同服二、三價(jià)陽(yáng)離子抗酸藥可明顯減少吸收。不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝。減少了藥物間相互作用的可能性。腎臟代謝45%，肝臟代謝52%，腎功能損害和輕度肝功能不全的患者無(wú)需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】常見(jiàn)不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、眩暈、頭痛、腹痛、嘔吐;肝酶升高;光敏性皮炎低于左氧氟沙星。
【禁忌】禁用兒童、少年、懷孕和哺乳期的婦女。
【注意事項(xiàng)】有喹諾酮過(guò)敏史患者禁用，可誘發(fā)癲癇的發(fā)作。
【藥物過(guò)量】關(guān)于過(guò)量的研究資料非常有限，單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服，連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一但服用過(guò)量莫西沙星時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施?！举A法】避光、密封、干燥條件下儲(chǔ)存
評(píng)價(jià)
歐洲藥品管理局(EMEA)在完成了莫西沙星安全性評(píng)估后得出結(jié)論，認(rèn)為應(yīng)限制性使用含莫西沙星的藥品，在治療急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎的急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎時(shí)，只有當(dāng)其他抗菌藥都無(wú)法使用或治療無(wú)效時(shí)，才能使用莫西沙星。EMEA還建議加強(qiáng)莫西沙星口服制劑產(chǎn)品的警告。
莫西沙星是氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥，其口服制劑是按照歐盟成員國(guó)審批程序批準(zhǔn)的，已上市近十年，用于治療急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎的急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎，一些成員國(guó)還將莫西沙星用于輕到中度盆腔炎的治療。
在德國(guó)藥品管理當(dāng)局對(duì)口服莫西沙星產(chǎn)品進(jìn)行了安全性評(píng)估(包括7例肝損害導(dǎo)致患者死亡的疑似病例)后，英國(guó)藥品管理當(dāng)局對(duì)莫西沙星的效益/風(fēng)險(xiǎn)提出質(zhì)疑，并要求EMEA人用醫(yī)療產(chǎn)品委員會(huì)(CHMP)給出評(píng)價(jià)意見(jiàn)。(見(jiàn)《藥物警戒快訊》2008年第5期)
根據(jù)英國(guó)提出的要求，EMEA按照相關(guān)程序啟動(dòng)了對(duì)莫西沙星的評(píng)估工作。此次評(píng)估主要是出于對(duì)莫西沙星肝臟安全性的考慮，評(píng)估的適應(yīng)癥集中在急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎，評(píng)估的資料包括上市公司提供的臨床試驗(yàn)、觀(guān)察性研究數(shù)據(jù)、公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)和企業(yè)收到的不良反應(yīng)自發(fā)報(bào)告。莫西沙星的注射劑型未在此次評(píng)估范圍之內(nèi)。
在2008年7月的會(huì)議上，CHMP得出結(jié)論，認(rèn)為口服莫西沙星的效益仍大于風(fēng)險(xiǎn)。然而，因?yàn)榘踩栽?，主要是考慮到肝損害不良事件的增加，CHMP建議限制性使用該產(chǎn)品。對(duì)于急性細(xì)菌性鼻竇炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作，莫西沙星只能用于其他抗菌藥無(wú)法使用或治療無(wú)效的情況;對(duì)于社區(qū)獲得性肺炎，莫西沙星只能在其他抗菌藥無(wú)法使用的情況下給與。
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