鹽酸左氧沙星膠囊說明書_鹽酸左氧沙星膠囊注意事項(xiàng)
鹽酸左氧氟沙星膠囊，適應(yīng)癥為本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列輕、中度感染，下面是學(xué)習(xí)啦小編給大家整理的鹽酸左氧沙星膠囊說明書，供大家閱讀!
鹽酸左氧沙星膠囊說明書
成份
本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星。
化學(xué)名稱：S-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯駢噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽-水合物。按干燥品計(jì)算，含C18H20FN3O4不得少于89.5%。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C18H20FN3O4•HCl•H2O
分子量：415.85
性狀
本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為類白色或淡黃色粉末或顆粒。
適應(yīng)癥
本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列輕、中度感染;
呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫);
泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等;
生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);
皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、峰窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;
腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等;
敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;
其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
規(guī)格
0.2g(按C18H20FN3O4計(jì)算)
用法用量
口服，成人每次0.2g(1粒)，每日兩次。病情偏重者可增為每日三次。另外，可根據(jù)感染的種類及癥狀適當(dāng)增減。
不良反應(yīng)
鹽酸左氧氟沙星用藥期間可能出現(xiàn)不良反應(yīng)：
消化系統(tǒng)：有時會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適，腹瀉，食欲不振，腹痛、消化不良等;
過敏癥：偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過敏癥以及有時會出現(xiàn)皮疹、搔、紅斑等癥狀;
神經(jīng)系統(tǒng)：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀;
腎臟：偶見血中尿素氮上升;
肝臟：可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅素增加等;
血液：有時會出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等;
上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1～5%之間，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。如發(fā)覺異常時應(yīng)注意觀察，必要時可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
禁忌
對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦、哺乳期婦女患者禁用。
兒童用藥
18歲以下患者禁用。
老年用藥
本品主要以原形由腎液排出，老年患者常有腎功能減退，需酌情減量應(yīng)用。高齡患者推薦劑量為一次一粒，每12小時一次。
藥物相互作用
1、本品不能與多價(jià)金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2、避免與茶堿同時使用，如需同時應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。
3、與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗(yàn)。
4、與非甾體類抗炎藥物同時應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。
5、與口服降血糖藥同時使用可能引起低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
藥物過量
喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常或復(fù)視。
急救措施及解毒藥(1)洗胃;(2)吸附劑;活性碳(40～60g加水200ml口服);(3)瀉藥：硫酸鎂(30g加水200ml)，或其他緩瀉藥;(4)輸液(加保肝藥物);代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟排泄;(5)強(qiáng)制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液;(6)對癥療法：抽搐時應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液;(7)重癥：可考慮進(jìn)行血液透析。
藥理毒理
藥理作用
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸椽酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口給藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿液pH升高。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物也出現(xiàn)流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。
對關(guān)節(jié)軟骨的影響：幼年和3～4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口給藥7天，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響，家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
光毒性：采用長波長紫外線(320—400nm)照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進(jìn)行了光毒性研究，結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg時，未見明顯異常變化。
藥代動力學(xué)
據(jù)國外資料報(bào)道：健康成人單次口服左氧氟沙星膠囊0.2g(以C18H20FN3O4計(jì))后0.67±0.15小時可達(dá)血藥峰濃度。Cmax2.92±0.54ug/ml，消除半衰期為6小時，國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學(xué)參數(shù)相似(見表)。
左氧氟沙星0.3g靜注(n=8)和口服(n=12)后藥代動力學(xué)參數(shù)的平均值
左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原形由尿中排出，口服給藥后48小時內(nèi)，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%;72小時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4% ;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下率，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑包裝，12粒/板/盒。
有效期
24個月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
中國藥典2010年版二部和國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH13902005
鹽酸左氧沙星膠囊注意事項(xiàng)
1、腎功能不全者應(yīng)減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。
2、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及有癲癇病史患者應(yīng)慎用。
3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率<0.1%)。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。
4、若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。
5、此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動，直到癥狀消失。
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