開思亭的不良反應
開思亭可以用于治療鼻炎,鼻炎患者對它不會陌生,所以開思亭有什么不良反應呢?下面是學習啦小編為你整理的開思亭的不良反應的相關內(nèi)容,希望對你有用!
開思亭的不良反應
國外文獻報道:12歲以上的病人中出現(xiàn)的大于1%的不良反應為:頭疼(7.9%)嗜睡(3%)、口干(2.1%)。
在12歲以下的兒童,觀察到的大于1%的副作用為頭疼(11.7%),口干(2.6%),嗜睡(1.25%)。
在大于12歲的兒童中報道的小于1%的不良作用如下:腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。
在小于12歲的兒童中報道其它小于1%的不良作用還包括:食欲增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩(wěn)、多動、口味改變以及虛弱。
開思亭的禁忌
對依巴斯汀或片劑中任何成分過敏患者。
開思亭的注意事項
對已知具有心臟病風險因素,例如QT延長綜合癥、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長QT間期或CYP3A4酶抑制劑,例如吡咯類抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)脂類抗生素藥物的患者服用時需注意(參見藥物相互作用)。
由于依巴斯汀在服用后1至3小時內(nèi)起作用,所以不適用于急性過敏的單藥緊急治療。
對駕駛和機械操作的影響:經(jīng)過深入的研究表明,在建議治療劑量下對人精神運動系統(tǒng)無影響。一項研究依巴斯汀對駕駛能力影響的試驗表明,30mg以下的依巴斯汀對駕駛能力無任何不良影響。根據(jù)以上結(jié)論表明依巴斯汀在治療劑量下對駕駛或使用機械的能力沒有影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
依巴斯汀對懷孕期間婦女的安全性尚缺乏足夠的驗證。動物試驗研究表明:在妊娠早、中、晚期依巴斯汀對胚胎發(fā)育無直接或間接的有害作用,在動物試驗中也未發(fā)現(xiàn)其具有致畸作用。但是并未進行人體試驗。所以依巴斯汀只能在絕對必須時才用于妊娠婦女。
依巴斯汀是否隨乳汁分泌尚不清楚,所以在哺乳期禁用。
兒童用藥
本品適用與2歲以上兒童,其中12歲以上兒童用法用量同成人。
6—11歲兒童:片劑 一日一次 5mg/片口服。
2—5歲兒童:常用量為一日一次2.5mg口服。
2歲以下兒童:本品的安全性有待進一步驗證。
兒童用藥的不良反應請詳見[不良反應]。
老年用藥
老年受試者與青年成人志愿者相比,在藥代動力學方面沒有統(tǒng)計學上的顯著差異。
老年患者的用法用量同成年患者,無需作劑量調(diào)整。
開思亭的藥物相互作用
研究表明當依巴斯汀與酮康唑或紅霉素(已知這兩種藥物均可延長QT間期)聯(lián)合應用時,有藥物代謝動力學及藥效動力學方面的相互作用,使依巴斯汀的血藥濃度增高——盡管較以上兩種藥物單獨使用僅使QT間期延長10ms,因而依巴斯汀應慎用于同時服用酮康唑或紅霉素的患者。
當依巴斯汀與食物同時服用時,血藥濃度和其代謝后基礎活性產(chǎn)物在某種因素的作用下增加1.5—2.0。但是這種增加并不影響其血藥濃度達峰時間。與食物同時服用并不影響依巴斯汀的臨床療效。
依巴斯汀影響皮試結(jié)果,因此皮試只有在停服依巴斯汀5至7天后才可進行。另外,其它一些抗組胺藥物的作用在使用依巴斯汀后或許會被夸大。
開思亭的藥物過量
過量試驗顯示:每日100mg以下的劑量不會顯現(xiàn)出臨床表現(xiàn)和癥狀。對依巴斯汀沒有特殊的解毒劑,可給予洗胃并監(jiān)測心電圖等生命指征,及時給予對癥治療。
開思亭的藥理毒理
依巴斯汀具有迅速而長效的組織胺抑制作用,并且具有對組胺H1受體的超強親和力。口服給藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過血腦屏障。這解釋了在試驗過程中觀察到依巴斯汀對于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕微的鎮(zhèn)靜作用。
試驗數(shù)據(jù)表明,依巴斯汀是一種強效、長效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑,并且對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒有拮抗作用。
臨床安全數(shù)據(jù)顯示,在常規(guī)藥理安全性試驗結(jié)果中未發(fā)現(xiàn)依巴斯汀具有毒性作用。重復劑量試驗未發(fā)現(xiàn)其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對生殖功能未發(fā)現(xiàn)具有副作用。
開思亭的藥代動力學
口服給藥后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后,其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml,達峰時間為2.64小時,卡瑞斯汀的半衰期為15~19小時,依巴斯汀的66%以結(jié)合的代謝產(chǎn)物形式主要由尿中排出。每日給藥一次,每次10mg,3~5日后達到其穩(wěn)定血藥濃度,峰濃度在130~160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結(jié)合:>95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者,每日20mg給藥,第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟功能不全患者(20mg/日),重度肝臟功能不全患者(10mg/日)中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。由此,說明對于各個等級的肝或腎功能不全患者,依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動力學沒有顯著意義的變化。