依巴斯汀片的不良反應(yīng)
依巴斯汀片用于治療蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等,所以你想知道依巴斯汀片的不良反應(yīng)嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的依巴斯汀片的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
依巴斯汀片的不良反應(yīng)
國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:12歲以上的病人中出現(xiàn)的大于1%的不良反應(yīng)為:頭疼(7.9%),嗜唾(3%),口干(2.1%)。在12歲以下的兒童,觀察到的大于1%的副作用為頭疼(11.7%),口干(2.6%),嗜睡(1.25%)。
在大于12歲的兒童中報(bào)道的小于1%的不良反應(yīng)如下:腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。在小于12歲的兒童中報(bào)道其它小于1%的不良反應(yīng)還包括:食欲增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩(wěn)、多動(dòng)、口味改變以及虛弱。
依巴斯汀片的藥理毒理
依巴斯汀具有迅速而長(zhǎng)效的組織胺抑制作用,并且具有對(duì)組胺H1受體的超強(qiáng)親和力??诜o藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。這解釋了在試驗(yàn)過(guò)程中觀察到依巴斯汀對(duì)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕微的鎮(zhèn)靜作用。
試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,依巴斯汀是一種強(qiáng)效、長(zhǎng)效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑,并且對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒(méi)有拮抗作用。
臨床前安全數(shù)據(jù)顯示,在常規(guī)藥理安全性試驗(yàn)結(jié)果中未發(fā)現(xiàn)依巴斯汀具有毒性作用。重復(fù)劑量試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對(duì)生殖功能未發(fā)現(xiàn)具有副作用。
依巴斯汀片的藥代動(dòng)力學(xué)
口服給藥后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后,其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml,達(dá)峰時(shí)間為2.6-4小時(shí)。
卡瑞斯汀的半衰期為15~19小時(shí),依巴斯汀的66%以結(jié)合的代謝產(chǎn)物形式主要由尿中排出。每日給藥一次,每次10mg,3~5日后達(dá)到其穩(wěn)定血藥濃度,峰濃度在130~160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結(jié)合:>95%。對(duì)輕、中、重度腎臟功能不全患者,每日20mg給藥,第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者(20mg/日),重度肝臟功能不全患者(10mg/日)中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。由此,說(shuō)明對(duì)于各個(gè)等級(jí)的肝或腎功能不全患者,依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著意義的變化。
依巴斯汀片的藥物相互作用
研究表明當(dāng)依巴斯汀與酮康唑或紅霉素(已知這兩種藥物均可延長(zhǎng)QT間期)聯(lián)合應(yīng)用時(shí),有藥物代謝動(dòng)力學(xué)及藥效動(dòng)力學(xué)方面的相互作用,使依巴斯汀的血藥濃度增高—盡管較以上兩種藥物單獨(dú)使用僅使QT間期延長(zhǎng)10ms,并且依巴斯汀應(yīng)慎用于同時(shí)服用酮康唑或紅霉素的患者。
當(dāng)依巴斯汀與食物同時(shí)服用時(shí),血藥濃度和其代謝后基礎(chǔ)活性產(chǎn)物在某種因素的作用下增加1.5-2.0。但是這種增加并不影響其血藥濃度達(dá)峰時(shí)間。與食物同時(shí)服用并不影響依巴斯汀的臨床療效。
依巴斯汀影響皮試效果,因此皮試只有在停服依巴斯汀5天至7天后才可進(jìn)行。另外,其它一些抗組胺藥物的作用在使用依巴斯汀后或許會(huì)被夸大。
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