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芬太尼透皮貼的不良反應(yīng)

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  芬太尼透皮貼的不良反應(yīng)

  與阿片類藥物相關(guān)的不良反應(yīng)包括:惡心、嘔吐、便秘;低血壓、心動(dòng)過緩;嗜睡;頭暈、頭痛;精神錯(cuò)亂;幻覺;欣快;瘙癢;出汗及尿潴留。與所有的強(qiáng)效阿片類制劑相同,最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為肺通氣不足。

  偶見皮膚反應(yīng)的報(bào)道,如發(fā)紅,紅斑及刺癢。

  這些反應(yīng)通常在去除貼劑后24小時(shí)內(nèi)消失。

  在某些從以前的阿片類鎮(zhèn)痛藥改用芬太尼透皮貼劑的患者中,可能會(huì)出現(xiàn)阿片類藥物的戒斷癥狀,如:惡心、嘔吐、腹瀉、焦慮和寒顫。

  芬太尼透皮貼的用法用量

  芬太尼透皮貼劑的劑量應(yīng)根據(jù)患者的個(gè)體情況而決定,并應(yīng)在給藥后定期進(jìn)行劑量評(píng)估。

  芬太尼透皮貼劑應(yīng)在軀干或上臂非刺激及非輻射的平整表面應(yīng)用。使用部位的毛發(fā)(最好是無毛發(fā)部位)應(yīng)在使用前予以剪除(不需用剃須刀剃凈)。在使用芬太尼透皮貼劑前若需清洗應(yīng)用部位,則需使用清水,不能使用肥皂、油劑、洗劑或其它制劑,因其可能會(huì)刺激皮膚或改變芬太尼透皮貼劑的特性。在使用本貼劑前皮膚應(yīng)完全干燥。

  芬太尼透皮貼劑應(yīng)在打開密封袋后立即使用。在使用時(shí)應(yīng)用手掌用力按壓30秒,以確保貼劑與皮膚完全接觸,尤其應(yīng)注意其邊緣部分。

  芬太尼透皮貼劑可以持續(xù)貼敷72小時(shí)。在更換貼劑時(shí),應(yīng)在另一部位使用新的芬太尼透皮貼劑。幾天后才可在相同的部位上重復(fù)使用。

  初始劑量選擇

  芬太尼透皮貼劑的初始劑量應(yīng)依據(jù)患者阿片類藥物的應(yīng)用史,包括對(duì)阿片類藥物的耐受性,同時(shí)應(yīng)考慮患者的一般狀況和醫(yī)療狀況。未使用過阿片類藥物的患者應(yīng)以芬太尼透皮貼劑的最低劑量25μg/小時(shí)為起始劑量。

  在首次使用阿片類藥物和已對(duì)阿片類藥物耐受的患者中,對(duì)芬太尼透皮貼劑的最大止痛效果,不能在使用后的24小時(shí)內(nèi)進(jìn)行評(píng)價(jià)。這是因?yàn)樵谑褂帽举N劑后最初的24小時(shí)內(nèi)血清芬太尼的濃度逐漸升高。在開始使用芬太尼透皮貼劑后,以前的止痛治療逐漸消除直至達(dá)到芬太尼的止痛效果。

  劑量的調(diào)整及維持治療

  每72小時(shí)應(yīng)更換一次芬太尼透皮貼劑貼劑,劑量應(yīng)依據(jù)個(gè)體情況逐漸增加直至達(dá)到止痛效果。若在開始使用后,止痛效果不滿意可在3天后增加劑量。此后,每3天可進(jìn)行一次劑量調(diào)整。劑量增加的幅度通常為25μg/小時(shí)。但同時(shí)應(yīng)考慮附加的其它疼痛治療(口服嗎啡90mg/日≈芬太尼透皮貼劑25μg/小時(shí))及患者的疼痛現(xiàn)狀。當(dāng)劑量大于100μg/小時(shí)以上時(shí),可以使用一片以上的芬太尼透皮貼劑貼劑?;颊呖赡芏〞r(shí)需要短效的止痛劑,以治療突發(fā)性疼痛。在芬太尼透皮貼劑劑量超過300μg/小時(shí)時(shí),一些患者可能需要增加或改變阿片類藥物的應(yīng)用方法。

  終止芬太尼透皮貼劑的治療

  若需停止應(yīng)用芬太尼透皮貼劑時(shí),替代芬太尼透皮貼劑治療的其它阿片類藥物,應(yīng)從低劑量開始,緩慢逐漸增加劑量。這是因?yàn)榉姨嵫鍧舛仍诔ベN劑后逐漸降低,在17小時(shí)或更長的時(shí)間后,芬太尼的血清濃度可降低50%。一般來說,阿片類止痛劑應(yīng)逐漸停藥。

  芬太尼透皮貼的藥代動(dòng)力學(xué)

  芬太尼透皮貼劑在72小時(shí)的應(yīng)用期間可持續(xù)地、系統(tǒng)地釋放芬太尼。芬太尼的釋放速率保持恒定。該速率由異分子聚合物釋放膜及芬太尼透皮的速率所決定。在開始使用芬太尼透皮貼劑的時(shí)候,血清芬太尼的濃度逐漸增加,在12-24小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定,并在此后保持相對(duì)穩(wěn)定直至72小時(shí)。芬太尼的血清濃度一般在首次使用后的24至72小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值。芬太尼的血清濃度與芬太尼透皮貼劑貼劑的大小成正比。在持續(xù)使用同樣大小的72小時(shí)貼劑時(shí),則血清濃度保持穩(wěn)定。

  在取下芬太尼透皮貼劑貼劑后,血清芬太尼濃度逐漸下降,在大約17(13-22)小時(shí)內(nèi)下降50%。與靜脈注射相比通過皮膚持續(xù)吸收芬太尼的方法,其藥物濃度的降低比靜脈注射法緩慢。老年、惡液質(zhì)或虛弱的患者其芬太尼的清除率可能會(huì)降低,因此在這些患者中,芬太尼的半衰期可能延長。芬太尼主要在肝臟代謝。約75%的芬太尼主要以代謝產(chǎn)物的形式排泄入尿,原形藥物少于10%。約9%的使用量以代謝產(chǎn)物的形式排泄入糞便。血漿中未結(jié)合的芬太尼平均值估計(jì)為13-21%。


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