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雙氯芬酸鈉滴眼液不良反應是什么

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  雙氯芬酸鈉滴眼液不良反應

  眼局部不良反應:大量的臨床報導,15%的患者在應用雙氯芬酸鈉滴眼液時有短暫的刺痛感和灼熱感,在白內(nèi)障的臨床試驗中,接受雙氯芬酸鈉滴眼液治療的患者大約有28%會導致角膜炎,并且絕大多數(shù)病例發(fā)生在藥物治療前期,15%的患者會引起眼內(nèi)壓升高,大多數(shù)病例發(fā)生在手術后和藥物治療前期。另外還會引起其它的眼疾病,比如眼房反應及眼睛過敏。

  全身不良反應:1%的患者在應用雙氯芬酸鈉滴眼液及0.5%的患者在應用安慰劑時會出現(xiàn)惡心和嘔吐。對照組與安慰劑組的病毒感染率均≤1%。

  雙氯芬酸鈉滴眼液的適應癥

  用于治療葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎,抑制角膜新生血管的形成,治療眼內(nèi)手術后、激光濾簾成形術后或各種眼部損傷的炎癥反應,抑制白內(nèi)障手術中縮瞳反應;用于準分子激光角膜切削術后止痛及消炎;春季結膜炎、季節(jié)過敏性結膜炎等過敏性眼病,預防和治療白內(nèi)障及人工晶體術后炎癥及黃斑囊樣水腫,以及青光眼濾過術后促進濾過泡形成等。

  雙氯芬酸鈉滴眼液的用法用量

  一日4~6次,一次1滴;眼科手術用藥:術前3、2、1和0.5小時各滴眼一次,一 次1滴。白內(nèi)障術后24小時開始用藥,一日4次,持續(xù)用藥二周;角膜屈光術后15分鐘即可用藥,一日4次,持續(xù)用藥三天。

  雙氯芬酸鈉滴眼液的藥理毒理

  藥理作用:

  雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。動物實驗證實,前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一,能導致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化、非膽堿能機制性瞳孔縮小等。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。雙氯芬酸鈉滴眼液對機械、化學生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有較強的抑制作用。臨床研究顯示,0.1%雙氯芬酸鈉治療白內(nèi)障術后炎癥,可降低前房的閃輝和細胞數(shù);應用于角膜放射狀切開術或激光屈光角膜切削術的病人,能緩解術后疼痛和畏光,優(yōu)于安慰劑。

  非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項對大鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。

  雙氯芬酸鈉滴眼液的藥代動力學

  給人0.1%雙氯芬酸鈉滴眼后,10分鐘在房水中即可檢測到藥物,2.4小時達到高峰值,為82ng/ml;濃度保持在20ng/ml以上的持續(xù)時間超過4個小時,而維持在3~16ng/ml水平可超過24小時;房水平均藥物滯留時間為7.4小時。如果一次滴眼多滴,房水藥物水平將增加,達峰時間可提前至1小時左右。

  給人兩眼同時滴0.1%雙氯芬酸鈉各二滴后,4個小時內(nèi)未檢測到血漿內(nèi)藥物(最低檢測限為10ng/ml),表明藥物滴眼后的全身吸收是非常有限的。


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