硫脲類藥物的作用機(jī)理

時(shí)間：2017-07-10 10:42:04 崇基15由分享

　　硫脲類藥物是治療甲亢的主要藥物，很多甲亢的患者都知道，但是你們知道硫脲類藥物的作用機(jī)理嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的硫脲類藥物的作用機(jī)理的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　硫脲類藥物的作用機(jī)理

　　硫脲類的基本作用是抑制甲狀腺過氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶聯(lián)，而藥物本身則作為過氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能結(jié)合到甲狀腺球蛋白上，從而抑制甲狀腺激素的生物合成。硫脲類藥物對(duì)已合成的甲狀腺激素?zé)o效，須待已合成的激素被消耗后才能完全生效。一般用藥2～3周甲亢癥狀開始減輕，1～3個(gè)月基礎(chǔ)代謝率才恢復(fù)正常。本類藥物長期應(yīng)用后，可使血清甲狀腺激素水平顯著下降，反饋性增加TSH分泌而引起腺體代償性增生，腺體增大、充血，重者可產(chǎn)生壓迫癥狀。

　　丙硫氧嘧啶還能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理，能迅速控制血清中生物活性較強(qiáng)的T3水平，故在重癥甲亢、甲亢危象時(shí)該藥可列為首選。此外，硫脲類藥物尚有免疫抑制作用，能輕度抑制免疫球蛋白的生成，使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin TSI)下降，因此對(duì)甲亢患者除能控制高代謝癥狀外，對(duì)病因也有一定的治療作用，因認(rèn)為甲亢的發(fā)病與自體免疫機(jī)制異常有關(guān)。

　　硫脲類藥物的不良反應(yīng)

　　1)過敏反應(yīng)：最常見，一般不需停藥也可消失。

　　2)消化道反應(yīng);

　　3)粒細(xì)胞缺乏癥：為最嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)定期檢查血象。

　　4)甲狀腺腫及甲狀腺功能減退;

　　硫脲類藥物治療甲亢，在療程正常進(jìn)行的情況下，一般維持期在1.5～2年或更長。停藥后的復(fù)發(fā)率達(dá)50%以上，復(fù)發(fā)后再服藥治療仍有效，但復(fù)發(fā)率亦較高。

　　硫脲類藥物的臨床應(yīng)用

　　1)甲亢的內(nèi)科治療：適用于輕癥和不宜手術(shù)或放射性碘治療者。

　　2)甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備：在術(shù)前應(yīng)先服用硫脲類藥物，減少甲狀腺次全切除手術(shù)患者在麻醉和手術(shù)后的并發(fā)癥及甲狀腺危象。

　　3)甲狀腺危象的治療：主要給大劑量碘劑以抑制甲狀腺激素釋放，并應(yīng)用硫脲類阻止甲狀腺素合成。

　　硫脲類藥物的體內(nèi)過程

　　該類藥物口服吸收迅速，生物利用度約80%，2h血藥濃度可達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率約75%，分布于全身各組織，但以甲狀腺中濃度較高。藥物在體內(nèi)約60%被代謝，也可與葡萄糖醛糖結(jié)合而排泄，消除較快。丙硫氧嘧啶的半衰期月2h，他巴唑半衰期6-13h，卡比馬唑在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成他巴唑后才發(fā)揮作用。