什么叫藥物的半衰期_藥物半衰期是什么
藥物的半衰期聽就聽的多,但是很多人都不清楚什么叫藥物的半衰期,那么你知道什么叫藥物的半衰期嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的什么叫藥物的半衰期的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
藥物的半衰期
藥物半衰期一般可稱作生物半效期或者是生物半衰期,也可以簡寫為“t1/2”,指的是血液中藥物濃度或者是體內(nèi)藥物量減低到二分之一所花費(fèi)的時(shí)間。
在某種特定劑量范圍中大部分藥物消除速度為一級(jí),所以能夠利用K(消除速率常數(shù))來計(jì)算t1/2,也就是t1/2=0.693/K。藥物與藥物之間的藥物半衰期差別很大,比如說洋地黃毒甙的藥物半衰期是9d、青霉素的藥物半衰期是30min;結(jié)構(gòu)相似藥物以及同一種族藥物,也會(huì)出現(xiàn)差別較大的藥物半衰期。
藥物半衰期的作用
藥物半衰期能夠指導(dǎo)合理配伍
在臨床上可以利用藥物半衰期對(duì)藥物間配伍進(jìn)行合理指導(dǎo),比如說三磺合劑(小兒用)因?yàn)楣舶N半衰期不同的磺胺,如果兒童多次服藥,很容易導(dǎo)致兒童出現(xiàn)毒副反應(yīng),由于副作用大現(xiàn)已淘汰;又比如說TMP藥物半衰期一般在10h左右,半衰期時(shí)間近似于磺胺甲惡唑(SMZ),再加上TMP與SMZ藥物血藥濃度、吸收以及排泄高峰到達(dá)時(shí)間和藥物半衰期時(shí)間保持一致[3-4] ,所以可將這二者聯(lián)合應(yīng)用,以提高療效。
藥物半衰期能夠確定給藥間隔
現(xiàn)在臨床醫(yī)學(xué)一般會(huì)使用多次給藥方式來提高藥物療效、維持血液中藥物有效濃度,而藥物給藥次數(shù)以及間隔時(shí)間一般會(huì)通過藥物半衰期來判斷。根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)大多數(shù)藥物給藥間隔時(shí)間一般是藥物半衰期,但也有例外,像洋地黃類以及地高辛類藥物由于治療劑量以及中毒劑量間隔非常狹窄,給藥間隔時(shí)間需略小于t1/2。如果藥物半衰期比較短,而且治療指數(shù)小,像去甲腎上腺素給藥方法一定要選擇靜脈滴注方法,又比如青霉素G類藥物由于半衰期一般為30min~1h,沒有毒性,所以能夠大劑量給藥或者是給藥間隔可以稍微超過半衰期間隔,這樣能夠達(dá)到更好療效。
藥物半衰期的應(yīng)用
用半衰期確定給藥間隔時(shí)間
為了維持藥物療效,通常采用多次給藥以保持有效血藥濃度。而藥物半衰期是決定給藥次數(shù)和間隔的重要參數(shù)。從臨床經(jīng)驗(yàn)看,通常習(xí)慣于以藥物半衰期為給藥間隔時(shí)間,但也有例外。如對(duì)中毒劑量和治療劑量間隔很窄的地高辛、洋地黃類藥物,則宜選擇較小于藥物半衰期為給藥間隔時(shí)間。如果藥物的治療指數(shù)小,半衰期又短,如去甲腎上腺素就必須采用靜脈滴注的給藥方法,而青霉素G類藥物半衰期不大(30-60分鐘),毒性也不大,可取較大于半衰期間隔時(shí)間或大劑量給藥,這樣方能獲得良好的治療效果。
用半衰期確定給藥劑量
依據(jù)藥物半衰期確定首次劑量和維持劑量。對(duì)于半衰期較長的藥物,為了不失時(shí)機(jī),及早達(dá)到所需要治療濃度,可先給予負(fù)荷量。當(dāng)確定維持量是有效劑量后,根據(jù)半衰期不難算出首次劑量加倍,每次維持量的間隔時(shí)間為該藥的半衰期較為合理,如SMZ(t1/2為11小時(shí))、強(qiáng)力霉素(t1/2為12-20小時(shí))等的用藥方法即是這樣。而對(duì)于半衰期大大超過24小時(shí)的藥物,首次劑量確定后,其維持量用下列公式求得:
維持量=D·T·0.693/t1/2
D為首次劑量,T為兩次給藥間隔時(shí)間。例如洋地黃的半衰期為9天,首次劑量為1.0-1.5smg,規(guī)定每天給藥一次,則:
每天維持量=1.0*0.693*1/9*1=0.077mg
或=1.5*0.693*1/9*1=0.12mg
近年來臨床實(shí)踐證明,強(qiáng)心昔如地高辛(半衰期為36小時(shí))不用傳統(tǒng)的“洋地黃化”量,經(jīng)4-5個(gè)半衰期(約6-8天)血藥濃度也能達(dá)到穩(wěn)定的治療水平,并能減少中毒反應(yīng)。
用半衰期推算體內(nèi)蓄積量
對(duì)于多數(shù)藥物來說,如按該藥的半衰期間隔多次給藥,經(jīng)4-5個(gè)劑量后,藥物在體內(nèi)的累積量約達(dá)95%左右,基本達(dá)到了穩(wěn)定的坪濃度。故臨床常用蓄積比作為藥物蓄積程度的指標(biāo),并可通過下列公式計(jì)算蓄積比:Rc=1/1-e
式中Rc為濃度蓄積比,K=0.693/t1/2。例如安定的半衰期為48小時(shí),如果每8小時(shí)給藥一次,計(jì)算蓄積比約等于9,也就是說連續(xù)服用該藥8天以后即基本上達(dá)到穩(wěn)定坪濃度,其血藥濃度將是一次服藥濃度的9倍,提示可能發(fā)生毒副反應(yīng)。
用半衰期指導(dǎo)合理配伍
在臨床上可根據(jù)藥物半衰期指導(dǎo)藥物間合理配伍。如小兒用三磺合劑,由于三種磺胺的半衰期各不相同,多次服藥后,易發(fā)生毒副反應(yīng),現(xiàn)已淘汰。而TMP的半衰期為10小時(shí),與SMZ(11小時(shí))相近,鑒于二者藥理性能如吸收、排泄、血藥濃度高峰到達(dá)時(shí)間及半衰期均較一致,臨床常選用二者聯(lián)合應(yīng)用,療效滿意。
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