慶大霉素的不良反應
慶大霉素是為數不多的熱穩(wěn)定性的抗生素,因而廣泛應用于培養(yǎng)基配置,那么慶大霉素的不良反應是什么呢?下面是學習啦小編為你整理的慶大霉素的不良反應的相關內容,希望對你有用!
慶大霉素的不良反應
(1)曾有報道慶大霉素全身應用合并鞘內注射時引起腿部抽搐、皮疹、發(fā)熱和全身痙攣等。慶大霉素引起腎功能減退的發(fā)生率較妥布霉素為高。
(2)發(fā)生率較多者有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性,影響前庭;腎毒性)。發(fā)生率較低者有呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯或腎毒性)。
(3)停藥后如發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感,需引起注意。不良反應與卡那霉素進近似,用量小時反應較輕.如用量大,療程長,偶見腸道菌群紊亂,一旦出現即停藥,可恢復正常.可有白細胞減少,聽力及腎損害.個別病例口周、面部和四肢皮膚發(fā)麻,眩暈,耳鳴.偶有過敏性休克,主要癥狀為呼吸道阻塞及循環(huán)障礙、半數以上病例經搶救無效而死亡,故有人認為該品的最嚴重的不良反應為速發(fā)型過敏性休克.可引起羅姆伯格氏癥(閉目難立,暗處和洗臉時站不穩(wěn))中毒癥狀。
大劑量用藥容易導致水腫
大劑量使用可有尿閉,急性腎衰,及神經系統癥狀.吸入可有過敏反應,哮喘.滴眼可有水腫,中毒性結膜炎.該品偶可引起呼吸抑制,國內外均有報道。該品還偶可引起多發(fā)性神經病變和中毒性腦病。過敏反應少見,偶可出現皮膚瘙癢,蕁麻疹等,一般不影響藥物的繼續(xù)應用,停藥后皮疹很快消退。該品引起過敏性白細胞減少及中性粒細胞減少者也偶有所見。該品偶可引起貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少、低血壓。該品可引起惡心、食欲減退、嘔吐、腹脹等胃腸道不適癥狀,少數患者可出現肝功能改變,如血清氨基轉移酶升高、絮濁反應陽性等。二重感染也有發(fā)生者。
慶大霉素的用法用量
1.(1)用于腸道感染或術前準備,每次80~160mg,每天3~4次。(2)肌內注射:①一般劑量:每次80mg(8萬單位),每天2~3次,間隔8h;或1~1.7mg/kg,每8小時1次;共7~14天。②單純性尿路感染:體重低于60mg,每次3mg/kg,每天1次;體重超過60mg者,每次160mg,每天1次;或每次1.5mg/kg,每12小時1次。(3)靜脈滴注:劑量同肌內注射;將每次劑量加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液50~200ml中,使藥物濃度不超過1g/L(堿基)(相當于0.1%的溶液),在30~60min內緩慢滴入。(4)鞘內或腦室內注射:每次4~8mg,每2~3天1次。將每次劑量(濃度為2g/L)抽入5ml或10ml的無菌針筒內,進行腰椎穿刺術后,先留取腦脊液標本送實驗室檢查,再將裝有慶大霉素的針筒連接腰椎穿刺針,使相當量的腦脊液流入針筒內,邊抽邊推,然后將針筒內的全部藥液于3~5min內緩緩注入,注入時使腰椎穿刺針略向上傾斜,如腦脊液呈膿性而不易流出時,慶大霉素也可用生理鹽水注射劑稀釋。(5)腎功能不全時劑量:給予首次飽和劑量(1~2mg/kg)后,對腎功能不全者所用維持量可按以下方法調整:①每次劑量不變(1~2mg/kg),延長給藥間隔時間。給藥間期=患者血肌酐值(mg/100ml)×8;②給藥間期不變(每8小時給藥1次),減少維持劑量;維持量可按下式計算:每次劑量=患者體重(kg)×常規(guī)用量(mg/kg)/患者血肌酐(mg/100ml)。③也可根據患者肌酐清除率調整用量:肌酐清除率每分鐘>100ml,用成人常用量的100%;肌酐清除率每分鐘70~100ml,用成人常用量的85%;肌酐清除率每分鐘55~70ml,用成人常用量的65%;肌酐清除率每分鐘45~55ml,用成人常用量的55%;肌酐清除率每分鐘40~45ml,用成人常用量的50%;肌酐清除率每分鐘35~40ml,用成人常用量的40%;肌酐清除率每分鐘30~35ml,用成人常用量的35%;肌酐清除率每分鐘25~30ml,用成人常用量的30%;肌酐清除率每分鐘20~25ml,用成人常用量的25%;肌酐清除率每分鐘15~20ml,用成人常用量的20%;肌酐清除率每分鐘10~15ml,用成人常用量的15%;肌酐清除率每分鐘<10ml,用成人常用量的10%。(6)透析時劑量:血液透析后可根據感染嚴重程度,按體重補給一次劑量1~1.7mg/kg。
2.兒童:(1)口服給藥:用于腸道感染或術前準備,每天10~15mg/kg,分3~4次給藥。(2)肌內注射:①早產兒或1周以內足月產新生兒:每次2.5mg/kg,每12~24小時1次,共7~14天。②1周以上新生兒或嬰兒:每次2.5mg/kg,每12小時1次,共7~14天。③兒童:每次2~2.5mg/kg,每8小時1次,共7~12天。(3)靜脈滴注:劑量同肌內注射;將每次劑量加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液50~200ml中,使藥物濃度不超過1g/L(堿基)(相當于0.1%的溶液),在30~60min內緩慢滴入。(4)鞘內或腦室內注射:3個月以上嬰兒及兒童每次1~2mg,每2~3天1次。(5)透析時劑量:血液透析后可根據感染嚴重程度,小兒(3個月以上)按體重補給一次劑量2~2.5mg/kg。
慶大霉素的藥理作用
慶慶大霉慶大霉素是一種氨基糖苷類藥。其作用機制是作用于細菌體內的核糖體,抑制細菌蛋白質合成,并破壞細菌細胞膜的完整性。慶大霉素可首先經被動擴散通過細胞外膜孔蛋白,然后經轉運系統通過細胞膜進入細胞內,并不可逆地結合到分離的核糖體30S亞基上,導致A位的破壞,進而:
1.阻止氨tRNA在A位的正確定位,尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結合,從而干擾功能性核糖體的組裝,抑制70S始動復合物的形成。
2.誘導tRNA與mRNA密碼三聯體錯誤匹配,引起完整核糖體的30S亞基錯讀遺傳密碼,造成錯誤的氨基酸插入蛋白質結構,導致異常的、無功能的蛋白質合成。
3.阻礙終止因子與A位結合,使已合成的肽鏈不能釋放,并阻止70S完整核糖體解離。
4.阻礙多核糖體的解聚和組裝過程,造成細菌體內的核糖體耗竭。慶大霉素對銅綠假單胞菌、變形桿菌(吲哚陽性和陰性)屬、大腸桿菌、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奈瑟菌、金黃色葡萄球菌(不包括耐甲氧西西林菌株)有較強的抗菌活性。慶大霉素對鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)、厭氧菌(擬桿菌屬)、結核桿菌、立克次體、病毒和真菌無效。
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