靶向藥物索旦的副作用
索坦,是一種著名的靶向藥物,但是藥物都是有副作用的,你知道靶向藥物索旦的副作用嗎?下面學(xué)習(xí)啦小編為大家整理了靶向藥物索旦的副作用的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)大家有用。
靶向藥物索旦的副作用
索坦 腎癌、胃腸間質(zhì)瘤二線
1、手足綜合癥:癥狀遠(yuǎn)比服索拉非尼時(shí)輕,且為一過性腳痛數(shù)天;手指沒癥狀。
2、升高轉(zhuǎn)氨酶:輕度升高谷草和谷丙轉(zhuǎn)氨酶,比服索拉非尼時(shí)升幅小。
3、影響血象:非常明顯地降低白細(xì)胞和血小板。
4、血脂升高:總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇升幅較大。
5、血壓升高:服藥期間血壓持續(xù)于高位。
6、臉黃:為藥物所染,無礙,只影響美觀,呈重病虛弱樣。
7、尿黃:為藥物所染,黃綠色,無礙。 特別說明:遠(yuǎn)比服索拉非尼好受;但對(duì)血象、血壓、血脂的影響遠(yuǎn)比服索拉非尼大。
靶向藥物索旦的適應(yīng)癥
1)甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤(GIST)
2)不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)
3) 不可切除的,轉(zhuǎn)移性高分化進(jìn)展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤(pNET)成年患者。本品作為一線治療的經(jīng)驗(yàn)有限。
靶向藥物索旦的藥物相互作用
CYP3A4 抑制劑:CYP3A4強(qiáng)抑制劑,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對(duì)此類酶沒有或抑制作用最小的合并用藥。健康志愿者服用單劑量蘋果酸舒尼替尼,同時(shí)給予CYP3A4強(qiáng)抑制劑(酮康唑),可導(dǎo)致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產(chǎn)物)的Cmax和AUC0-∞分別增加49%和51%。舒尼替尼與CYP3A4酶系強(qiáng)抑制劑(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韋、萘法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、伏立康唑)同時(shí)應(yīng)用時(shí),可增加舒尼替尼濃度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血藥濃度。如果必須與CYP3A4強(qiáng)抑制劑同時(shí)應(yīng)用時(shí),需要考慮降低本品劑量(見【用量和用法】)。
CYP3A4 誘導(dǎo)劑:CYP3A4誘導(dǎo)劑,如利福平,可降低舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對(duì)此類酶沒有或誘導(dǎo)作用最小的合并用藥。健康志愿者服用單劑舒尼替尼,同時(shí)給予CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(利福平),可導(dǎo)致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產(chǎn)物)的Cmax和AUC0-∞分別降低23%和46%。舒尼替尼與CYP3A4酶系誘導(dǎo)劑(例如:地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福平、利福布汀、利福噴汀、苯巴比妥、圣約翰草)同時(shí)應(yīng)用時(shí),可降低舒尼替尼濃度。圣約翰草可能會(huì)突然降低舒尼替尼的血藥濃度,患者在接受舒尼替尼治療時(shí)不能同時(shí)服用圣約翰草。如果必須與CYP3A4誘導(dǎo)劑同時(shí)應(yīng)用時(shí),需要考慮增加本品劑量(見【用量和用法】)。
CYP抑制和誘導(dǎo)的體外研究:體外研究結(jié)果表明舒尼替尼不會(huì)誘導(dǎo)或抑制主要的CYP酶。對(duì)人肝微粒體和肝細(xì)胞CYP亞型(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5和CYP4A9/11)的體外研究表明舒尼替尼和其主要活性代謝物不會(huì)與依賴這些酶代謝的藥物發(fā)生有臨床意義的相互作用。
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