鹽酸厄洛替尼片說(shuō)明書(shū)

　　鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的鹽酸厄洛替尼片說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。

　　鹽酸厄洛替尼片商品介紹

　　通用名：鹽酸厄洛替尼片

　　生產(chǎn)廠家: Roche S.p.A.(意大利)(上海羅氏制藥有限公司分裝)

　　批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20120060

　　藥品規(guī)格：150mg*7片

　　藥品價(jià)格：￥4580元

　　鹽酸厄洛替尼片說(shuō)明書(shū)

　　【通用名稱】鹽酸厄洛替尼片

　　【商品名稱】鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)

　　【英文名稱】ErlotinibHydrochlorideTablets

　　【拼音全碼】YanSuanELuoTiNiPian(TeLuoKai)

　　【主要成份】鹽酸厄洛替尼。

　　化學(xué)名：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽

　　分子式：C22H23N3O4·HCl

　　分子量：429.90

　　【性狀】圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識(shí)，另一面空白。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】Tarceva用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。

　　【規(guī)格型號(hào)】150mg*7s

　　【用法用量】鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)J基D地或三級(jí)甲等醫(yī)院使用。厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2小時(shí)服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無(wú)證據(jù)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益。

　　【不良反應(yīng)】尚不明確。

　　【禁忌】對(duì)特羅凱及成份過(guò)敏者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】特羅凱必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)基地或三級(jí)甲等醫(yī)院使用。厄洛替尼可能存在臨床上顯著的藥物相互作用。警告肺毒性因NSCLC、胰腺癌或其它實(shí)體瘤接受厄洛替尼治療的患者偶有報(bào)道嚴(yán)重間質(zhì)性肺病樣事件，包括致命的情況。在隨機(jī)單藥治療NSCLC試驗(yàn)中(參見(jiàn)[臨床試驗(yàn)])，間質(zhì)性肺病樣事件的發(fā)生率(0.8%)在厄洛替尼組和安慰劑組一樣。在治療胰腺癌試驗(yàn)中-聯(lián)合吉西他濱(參見(jiàn)[臨床試驗(yàn)])，間質(zhì)性肺病樣事件的發(fā)生率在厄洛替尼+吉西他濱組為2.5%，在安慰劑+吉西他濱組為0.4%。所有試驗(yàn)中(包括無(wú)對(duì)照組試驗(yàn)和有同時(shí)化療的試驗(yàn))共4900例厄洛替尼治療患者總的發(fā)生率約為0.6%。懷疑為間質(zhì)性肺病樣事件的患者的診斷報(bào)告包括肺炎、放射性肺炎、過(guò)敏性肺炎、間質(zhì)性肺炎、間質(zhì)性肺病、閉塞性細(xì)支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸窘迫綜合征、肺浸潤(rùn)和齒槽炎。癥狀可在服用厄洛替尼后5天到9月以上(中位39天)出現(xiàn)。大多數(shù)病例合并有其它引起間質(zhì)性肺病的因素，如同時(shí)或既往的化療、既往放療、之前存在的間質(zhì)性肺病、轉(zhuǎn)移性肺疾病或肺部感染。一旦出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性的不能解釋的肺部癥狀如呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱時(shí)，在診斷評(píng)價(jià)時(shí)要暫時(shí)停止厄洛替尼治療。一旦確診是ILD(間質(zhì)性肺病)，如果必要?jiǎng)t停止厄洛替尼治療，并給予適當(dāng)?shù)闹委?參見(jiàn)[不良反應(yīng)]和[用法用量])。腹瀉、脫水、電解質(zhì)失衡和腎衰接受厄洛替尼治療的患者可能發(fā)生腹瀉，中度或重度腹瀉應(yīng)給予洛哌丁胺治療。部分患者可能需要減量。對(duì)嚴(yán)重或持續(xù)的脫水相關(guān)腹瀉、惡心、厭食或者嘔吐，患者需停藥并對(duì)脫水采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?見(jiàn)[不良反應(yīng)])。罕有伴隨低鉀血癥和腎衰竭(包括致命)的嚴(yán)重脫水發(fā)生，主要是在接受同步化療的患者中。對(duì)發(fā)生嚴(yán)重性腹瀉或持續(xù)性腹瀉、甚至脫水的患者，特別是存在高危險(xiǎn)因素的患者群(例如接受同步化療、有其它癥狀或疾病、或有包括年齡偏大等其它基礎(chǔ)因素的患者群)，應(yīng)中斷厄洛替尼治療，并采取適當(dāng)措施對(duì)患者進(jìn)行靜脈補(bǔ)液。補(bǔ)液的同時(shí)，對(duì)患者進(jìn)行腎功能及血電解質(zhì)包括血鉀的監(jiān)測(cè)。心肌梗塞/心肌缺血在胰腺癌臨床試驗(yàn)中，在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者(發(fā)生率2.3%)發(fā)生心肌梗塞/心肌缺血，其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下，在安慰劑/吉西他濱組中3例患者發(fā)生心肌梗塞(發(fā)生率1.2%)，其中1例由于心肌梗塞死亡。腦血管意外在胰腺癌臨床試驗(yàn)中，在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者(發(fā)生率2.3%)發(fā)生腦血管意外，其中出血1次，是唯一的致命事件。相比之下，在安慰劑/吉西他濱組中沒(méi)有腦血管意外。血小板減少引起的微血管溶血性貧血在胰腺癌臨床試驗(yàn)中，在厄洛替尼/吉西他濱組中2例患者(發(fā)生率0.8%)發(fā)生血小板減少引起的微血管溶血性貧血。兩位患者均為同時(shí)使用了厄洛替尼和吉西他濱。相比之下，在安慰劑/吉西他濱組中沒(méi)有發(fā)生血小板減少引起的微血管溶血性貧血。肝炎、肝衰竭厄洛替尼使用期間報(bào)告了肝功能衰竭(包括死亡)的罕見(jiàn)病例。致混淆因素包括先前存在的肝臟疾病或合用肝毒性藥物。因此，這類患者應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查。出現(xiàn)嚴(yán)重肝功能異常者應(yīng)停止服用厄洛替尼(見(jiàn)[不良反應(yīng)])。肝功能異?；颊唠x體和在體實(shí)驗(yàn)均證明厄洛替尼主要在肝臟清除。因此肝功能異常的患者厄洛替尼的暴露量增加(參見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]特殊人群-肝臟功能異常患者和[用法用量]劑量調(diào)整)。國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比升高和出血可能臨床試驗(yàn)中報(bào)告了國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比(INR)升高和少見(jiàn)的出血事件，包括胃腸道出血和非胃腸道出血，一些和同時(shí)使用了華法令有關(guān)。服用華法令或其它雙香豆素類抗凝藥的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或INR(參見(jiàn)[不良反應(yīng)])。

　　【兒童用藥】未在兒童中進(jìn)行厄洛替尼的有效性和安全性研究。

　　【老年患者用藥】參加NSCLC隨機(jī)試驗(yàn)的總?cè)巳褐校?2%的患者小于65歲，而38%的患者為65以上。在兩個(gè)年齡組中都可獲得生存受益(參見(jiàn)[臨床試驗(yàn)])。在胰腺癌試驗(yàn)中，53%的患者小于65歲，而47%的患者為65歲以上。年輕或老年患者之間未見(jiàn)有意義的安全性和藥代動(dòng)力學(xué)差異。因此推薦對(duì)老年患者不需要?jiǎng)┝空{(diào)整。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠D類未在妊娠婦女中進(jìn)行厄洛替尼的充分、對(duì)照性研究。動(dòng)物研究顯示有一定的生殖毒性。對(duì)人類的潛在危險(xiǎn)性未知。生育期婦女服用厄洛替尼期間應(yīng)避免妊娠。在治療期間和治療完成后至少2周應(yīng)充分避孕。只有認(rèn)為母親的受益大于對(duì)胎兒的危害妊娠女性才能繼續(xù)治療。如果妊娠期間使用厄洛替尼，患者應(yīng)了解對(duì)胎兒的潛在危害和可能導(dǎo)致流產(chǎn)。不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因?yàn)樵S多藥物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼對(duì)嬰兒的影響尚未研究，建議婦女使用厄洛替尼時(shí)避免哺乳。

　　【藥物相互作用】厄洛替尼經(jīng)肝臟代謝，主要通過(guò)CYP3A4，少量通過(guò)CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通過(guò)這些酶代謝或者酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑均有可能與厄洛替尼發(fā)生相互作用。CYP3A4強(qiáng)抑制劑可以降低厄洛替尼代謝，使其血藥濃度升高。與單獨(dú)使用厄洛替尼相比，酮康唑(200mg每天2次服用5天)通過(guò)抑制CYP3A4代謝活性導(dǎo)致厄洛替尼暴露增加(平均厄洛替尼暴露增加86%[AUC])，Cmax增加69%。厄洛替尼與CYP3A4和CYP1A2抑制劑環(huán)丙沙星聯(lián)合時(shí)，厄洛替尼的暴露量[AUC]及Cmax本別增加39%和17%。因此，厄洛替尼與CYP3A4強(qiáng)抑制劑或與CYP3A4/CYP1A2抑制劑聯(lián)合時(shí)應(yīng)注意，一旦發(fā)現(xiàn)毒性作用，應(yīng)當(dāng)降低厄洛替尼劑量。CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑可提高厄洛替尼的代謝，顯著降低厄洛替尼的血藥濃度。與單獨(dú)使用厄洛替尼相比，給予150mg厄洛替尼后利福平(600mg每天1次服用7天)通過(guò)誘導(dǎo)CYP3A4代謝活性導(dǎo)致厄洛替尼的平均AUC降低69%。若治療前已使用或治療中并用利福平，單劑給藥450mg后厄洛替尼的平均暴露量[AUC]是未經(jīng)利福平治療時(shí)單劑給藥150mg厄洛替尼后的57.5%。

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