磺胺類藥物的抗菌機制
可能很多人都知道磺胺類藥物，但是你們知道磺胺類藥物的抗菌機制是什么嗎?下面是學習啦小編為你整理的磺胺類藥物的抗菌機制的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!
磺胺類藥物的抗菌機制
細菌不能直接利用其生長環(huán)境中的葉酸，而是利用環(huán)境中的對氨苯甲酸(PABA)和二氫喋啶、谷氨酸在菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸，四氫葉酸作為一碳單位轉(zhuǎn)移酶的輔酶，參與核酸前體物(嘌呤、嘧啶)的合成(圖2)。而核酸是細菌生長繁殖所必須的成分?；前匪幍?a href='http://m.rzpgrj.com/xuexifangfa/huaxue/' target='_blank'>化學結(jié)構(gòu)與PABA類似，能與PABA競爭二氫葉酸合成酶，影響了二氫葉酸的合成，因而使細菌生長和繁殖受到抑制。由于磺胺藥只能抑菌而無殺菌作用，所以消除體內(nèi)病原菌最終需依靠機體的防御能力。為了保證磺胺藥在競爭中占優(yōu)勢，在臨床用藥時應注意：
?、儆昧砍渥?，首次劑量必須加倍，使血中磺胺的濃度大大超過PABA的量。
?、谀撘汉蛪乃澜M織中含有大量PABA，應洗創(chuàng)后再用藥。
?、蹜苊馀c體內(nèi)能分解出PABA的藥合用，如普魯卡因。
磺胺類藥物的使用技巧
1.用量加倍。用磺胺藥物首次加倍可以達到迅速抑菌的目的，然后使用正常量，待癥狀消失后，給予2-3次最小量，以保持較長時間的藥效，防止細菌反彈。
2.注意配伍禁忌?；前匪幪貏e是復方增效磺胺制劑，不能與青霉素、碳酸氫鈉、氯化鈣、維生素C、維生素B1、復方氯化鈉溶液等抗生素配伍，須單獨使用。
3.勿長期大量使用?；前匪帉ωi鏈球菌之類的細菌雖然有很好的療效，但細菌過一段時間以后很快就會產(chǎn)生耐藥性，造成所有的磺胺藥都會失效，這時要迅速更換使用其它抗菌藥物。
4.保證飲水充足。給豬多飲水可保持高尿流量，防止發(fā)生藥物結(jié)晶。給豬服用磺胺藥物一周以上的，必要時可服碳酸氫鈉堿化液。
5.補維生素B族?；前匪幬锟梢种艬族維生素在腸內(nèi)的合成，所以，給豬使用磺胺藥物一周以上的，應當同時給予維生素B族或多喂青飼料，以預防其缺乏。
6.必須按時停藥。為保證動物性產(chǎn)品質(zhì)量安全，要按照獸藥國家標準和專業(yè)標準的規(guī)定，在豬出欄前按時停藥。出欄前10日要停用磺胺嘧啶鈉注射液;出欄前15日要停用磺胺二甲嘧啶片;出欄前28日要停用磺胺二甲嘧啶鈉注射液、磺胺對甲氧嘧啶、二甲氧芐氨嘧啶片、二甲氧芐氨嘧啶預混劑、磺胺對甲氧嘧啶片、磺胺甲惡唑片、磺胺間甲氧嘧啶片、磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液、磺胺脒片、磺胺噻唑片、磺胺噻唑鈉注射液等磺胺藥物。
磺胺類藥物的抗藥性
細菌與藥物反復接觸后，對藥物的敏感性下降甚至消失。細菌對磺胺類藥物易產(chǎn)生抗藥性，尤其在用量或療程不足時更易出現(xiàn)。產(chǎn)生抗藥性的原因，可能是細菌改變代謝途徑，如產(chǎn)生較多二氫葉酸合成酶，或能直接利用環(huán)境中的葉酸，腸道菌叢常通過R因子的轉(zhuǎn)移而傳播。當與抗菌增效劑合用時，可減少或延緩抗藥性發(fā)生。細菌對各類磺胺藥物之間有交叉抗藥性，即細菌對某一磺胺藥產(chǎn)生耐藥后，對另一種磺胺藥也無效。但與其他抗菌藥間無交叉抗藥現(xiàn)象。 吸收、分布、代謝、排泄 因磺胺藥的作用是抑菌而不是殺菌，故要保證磺胺類藥物的抗菌作用，必須在一段足夠長的時間內(nèi)維持有效的血藥濃度。
口服磺胺藥主要在小腸吸收，血藥濃度在4～6小時內(nèi)達到高峰。藥物吸收后分布于全身各組織中，以血、肝、腎含量最高。多數(shù)磺胺藥能透入腦脊液中。藥物吸收入血后有相當一部分與血漿蛋白結(jié)合，結(jié)合后的磺胺藥暫時失去抗菌作用，不能透入到腦脊液中，不被肝代謝，不被腎排泄。但結(jié)合比較疏松，時有小量釋放，故不影響藥效。長效磺胺與血漿蛋白結(jié)合率高，所以在體內(nèi)維持時間長。磺胺藥還能透入腦膜積液和其他積液，以及通過胎盤進入胎循環(huán)，故孕婦用磺胺治療應慎重。
磺胺藥主要在肝內(nèi)代謝，部分與葡萄糖醛酸結(jié)合而失效，部分經(jīng)過乙酰化形成乙?；前范А；前芬阴；螅芙舛冉档?，特別在酸性尿中溶解度更小，易在尿中析出結(jié)晶，而損害腎臟。各種磺胺藥的乙?；潭炔煌?。
磺胺藥(難吸收的除外)的主要排泄器官是腎臟。以原型和乙?；前芬约吧倭科咸烟侨┧峤Y(jié)合物從尿中排出。
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