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常用抗菌藥物分類

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  大家都知道常用抗菌藥物是非常有用,臨床上運用也很廣泛,那你知道常用抗菌藥物分類是什么嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的常用抗菌藥物分類的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!

  內(nèi)酰胺類

  此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點是:血藥濃度高、抗菌譜廣和毒性低。包括青霉素類、頭孢菌素類、新型β-內(nèi)酰胺類及β-內(nèi)酰胺類與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組成的復(fù)合制劑。

  (1)青霉素類

  青霉素G:臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌感染,金黃色葡萄球菌和流感桿菌多數(shù)對其耐藥。普魯卡因青霉素G半衰期較青霉素長。青霉素V鉀片耐酸,可口服,使用方便。

  雙氯青霉素:對產(chǎn)酸耐青霉素G的金黃色葡萄球菌抗菌活性最強,對其它G 球菌較青霉素G差,對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)無效。

  阿莫西林:抗菌譜與氨芐青霉素相似,肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌和流感桿菌對本藥敏感,抗菌作用優(yōu)于氨芐青霉素,但對假單胞菌無效。

  廣譜抗假單胞菌類:對G 球菌的抗菌作用與青霉素G相似,對G-桿菌(如大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等)及假單胞菌有很強的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更強。

  (2)頭孢菌素類

  此類屬廣譜抗菌藥物,分四代。第一、二代對綠膿桿菌無效,第三代中部分品種及第四代對綠膿桿菌有效,該類藥物對支原體和軍團菌無效。

  第一代頭孢菌素:包括頭孢噻吩/氨芐/唑林/拉定。對產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等G 球菌抗菌活性較第二、三代為強,對G-桿菌的作用遠不如第二、三代,僅對少數(shù)腸道桿菌有作用。對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差,對腎有一定毒性。對綠膿桿菌、變形桿菌、不動桿菌等無效。其中頭孢唑林/拉定較常用。

  第二代頭孢菌素:包括頭孢呋辛/克羅/孟多/替安/美唑/西丁等。對G 球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌抗菌活性與第一代相似或略弱,對G-桿菌較第一代強,但不如第三代。對流感桿菌有很強的抗菌活性,尤其是頭孢呋辛\孟多,對綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌、不動桿菌無效。除頭孢孟多外,對 β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

  第三代頭孢菌素:包括頭孢他定/三嗪/噻肟/哌酮/地嗪/甲肟/克肟等。對產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有一定活性,但較第一、二代為弱,對G-桿菌包括沙雷菌、綠膿桿菌有強大的抗菌活性,其中頭孢他定抗菌譜更廣,抗綠膿桿菌作用最強,其次為頭孢哌酮。頭孢地嗪對綠膿桿菌、不動桿菌、類腸球菌無效。除頭孢哌酮外,對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,腎毒性少見。

  第四代頭孢菌素:包括頭孢匹羅\吡肟\唑喃等??咕饔每欤咕盍^第三代強,對G 球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有相當活性。對G-桿菌包括綠膿桿菌與第三代相似。對耐藥菌株的活性超過第三代。頭孢匹羅對包括綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌在內(nèi)的Gˉ桿菌的作用優(yōu)于頭孢他定。頭孢吡肟對G 球菌的作用明顯增強,除黃桿菌及厭氧菌外,對本品均敏感。對β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。

  (3)新型β-內(nèi)酰胺類

  包括碳青霉烯類(亞胺培南、帕尼培南、美洛培南)和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(氨曲南、卡蘆莫南)。

  泰能(亞胺培南/西司他定):抗菌譜極廣,對G-桿菌、G 球菌及厭氧菌,包括對其他抗生素耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、脆弱擬桿菌均有極強的抗菌活力,對多數(shù)耐藥菌的活性超過第三代頭孢菌素。對各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

  氨曲南:對多數(shù)G-桿菌包括腸桿菌科和綠膿桿菌均有良好的抗菌作用,但對G 球菌及厭氧菌無效,對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

  (4)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

  β-內(nèi)酰胺酶抑制劑能夠與細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶行自殺性結(jié)合,從而保護β-內(nèi)酰胺不被β-內(nèi)酰胺酶所水解,繼續(xù)發(fā)揮抗菌作用。

  臨床上常用的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦,它們與β-內(nèi)酰胺類組成復(fù)合制劑,對耐藥菌株可增強殺菌效果,并可使抗菌譜擴大。

  常用的品種有安滅菌(阿莫西林加克拉維酸)、特美汀(替卡西林加克拉維酸)、優(yōu)立新(氨芐青霉素加舒巴坦)、舒普深(頭孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。

  氨基糖苷類

  此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、奈替米星、西索米星及鏈霉素。主要抗G-桿菌,包括綠膿桿菌、腸桿菌科細菌、沙雷菌、不動桿菌等。

  阿米卡星作用最強??笹 球菌也有一定活性,但不如第一、二代頭孢菌素。對葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最強,對結(jié)核桿菌以鏈霉素最好。對厭氧菌無效。此類藥物對聽神經(jīng)和腎有毒性作用,使用受到一定的限制。

  大環(huán)內(nèi)酯類

  屬窄譜速效抑菌劑,抗菌譜與青霉素G相似,主要為需氧的G 球菌、G-桿菌及厭氧球菌。軍團菌、支原體、衣原體及部分流感桿菌對此類藥物敏感。對綠膿桿菌、大多數(shù)腸桿菌科細菌無效。

  新大環(huán)內(nèi)酯類包括羅紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素,與紅霉素相比,抗菌譜沒有明顯擴大,但藥物代謝動力學(xué)改善和副作用減少是其明顯進步。

  阿奇霉素對G 球菌作用比紅霉素差,對G-桿菌比紅霉素強,尤其對社會獲得性肺炎(CAP)的常見致病菌、流感桿菌、支原體、衣原體和軍團菌均有很好的抗菌活性,可作為CAP治療的第一選擇。

  四環(huán)素類

  屬廣譜抗生素。因常見致病菌多已耐藥,現(xiàn)在僅用于支原體、衣原體、立克次體及軍團菌感染,多西環(huán)素和米諾環(huán)素抗菌譜同四環(huán)素,但抗菌作用比四環(huán)素強5倍,米諾環(huán)素作用更強,對多數(shù)MRSA有效。

  林可霉素類

  包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌譜較窄,抗菌作用與紅霉素相似,氯林可霉素抗菌活性較林可霉素強4-8倍,主要用于金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。

  多肽類

  包括多粘菌素B、多粘菌素E、萬古霉素、去甲萬古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E,腎毒性大,療效差,只用于嚴重耐藥的G-桿菌感染。

  萬古霉素和去甲萬古霉素屬于繁殖期殺菌劑,對包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等G 球菌有高度抗菌活性,對G-桿菌多數(shù)耐藥。

  壁霉素抗菌譜與抗菌作用與萬古霉素相似,但對表皮葡萄球菌稍差,對腸球菌和難辯梭菌強于萬古霉素。

  喹諾酮類

  包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、蘆氟沙星、克林沙星、巴羅沙星、曲伐沙星等。

  抗菌譜與第三代頭孢菌素相似而較廣,對G-桿菌抗菌活性較G 球菌強,與環(huán)丙沙星、氧氟沙星相比,新喹諾酮類在保持原有對G-桿菌良好抗菌活性的同時,對G 球菌抗菌活性增強,以克林沙星、曲伐沙星最強。

  對G 厭氧菌抗菌活性也有所增強,其中曲伐沙星較甲硝唑高10倍以上,被認為是目前喹諾酮類對G 厭氧菌抗菌活性最強者。

  對其他呼吸科常見病原體的抗菌活性也有不同程度的提高,如司帕沙星對結(jié)核桿菌抗菌活性較環(huán)丙沙星強4-8倍,對其他分支桿菌、軍團菌、支原體、衣原體及MRSA均具有相當活性。

  臨床上多用于院內(nèi)感染,尤其對其他抗生素耐藥的G-桿菌及MRSA感染等。

  近年來,細菌耐藥率日益增加,尤其以腸桿菌、MRSA和綠膿桿菌最為顯著。本類藥物可使細菌在各品種間產(chǎn)生交叉耐藥,并對其它抗生素,如β-內(nèi)酰胺類藥物產(chǎn)生耐藥。故選用時應(yīng)注意選擇適應(yīng)證。

  喹諾酮類藥物新的分類法是將原來的第一、二代合稱第一代,代表藥物有萘啶酸、吡哌酸,抗菌譜為G-桿菌,用于尿路和腸道感染;將比較早期開發(fā)的氟喹諾酮類藥物總稱為第二代,代表藥物有氧氟沙星、環(huán)丙沙星,抗菌譜為G-桿菌為主,用于各系統(tǒng)感染。

  第三代是在第二代的基礎(chǔ)上增加了抗G 球菌的活性,代表藥物有司帕沙星、帕蘇沙星,抗菌譜包括Gˉ桿菌和G 球菌,用于各系統(tǒng)感染;第四代是在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌的活性,代表藥物有曲伐沙星、莫西沙星,抗菌譜包括G-桿菌、G 球菌和厭氧菌,用于各系統(tǒng)感染。

  第三、四代與第二代相比,主要是增加了對G 球菌、厭氧菌、支原體、結(jié)核桿菌、軍團菌的抗菌活性,可作為CAP的第一線治療用藥

  磺胺類

  常用的有復(fù)方新諾明,多用于輕、中度細菌感染和衣原體感染,是卡氏肺孢子蟲病的首選藥物。

  抗結(jié)核藥

  常用的有異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和鏈霉素等。

  異煙肼是抗結(jié)核首選藥物,是一個細胞內(nèi)外結(jié)核菌的全效殺菌劑,對繁殖期細菌效果較好,對靜止期細菌效果差。利福平對結(jié)核菌有很強的抗菌活性,作用在繁殖期和靜止期細胞內(nèi)和細胞外,為全效殺菌劑。

  吡嗪酰胺為細胞內(nèi)及酸性環(huán)境中的強效殺菌劑,乙胺丁醇對繁殖期細菌有抑菌作用。異煙肼、利福平和吡嗪酰胺是組成初始短程化療方案的最主要藥物,乙胺丁醇(或鏈霉素)可參與短程化療方案的組成。以上藥物聯(lián)合應(yīng)用,可增加療效,延緩耐藥性產(chǎn)生。

  抗真菌藥

  包括兩性霉素B、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等。兩性霉素B是最強的廣譜抗真菌藥,盡管其毒副作用大,但仍是深部真菌感染的首選藥物之一,對新型隱球菌、組織胞漿菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有較強的抗菌活性。

  氟康唑是廣譜抗真菌藥,對大部分念珠菌屬、隱球菌屈和孢子菌屬等有高效,但對曲霉菌無效。

  伊曲康唑口服吸收好,抗菌譜廣,對曲霉菌也有明顯活性,毒副作用小。

  5-氟胞嘧啶抗菌譜窄,對新型隱球菌、白色念珠菌有較強抗菌活性,對某些曲霉菌也有一定作用,與兩性霉素B或氟康唑合用,可以提高療效,防止耐藥性產(chǎn)生。

  其他抗菌藥物

  如磷霉素,抗菌譜廣,但抗菌作用不強,毒性低。甲硝唑、替硝唑,對各種專性厭氧菌有強大的殺菌作用,療效明顯優(yōu)于林可霉素,對需氧菌或兼性厭氧菌無效,可與其它抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療混合感染。


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