卡托普利片是什么藥物
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卡托普利片的簡(jiǎn)介
卡托普利(Captopril)是一種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACE inhibitor或ACEI),被應(yīng)用于治療高血壓和某些類型的充血性心力衰竭。作為第一種ACEI類藥物,由于其新的作用機(jī)制和革命性的開(kāi)發(fā)過(guò)程,卡托普利被認(rèn)為是一個(gè)藥物治療上的突破。卡托普利最早由百時(shí)美施貴寶公司(Bristol-Myers Squibb)生產(chǎn),商品名是開(kāi)博通(Capoten)。
卡托普利片的藥理作用
為人工合成的非肽類血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACEI)抑制劑,主要作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS系統(tǒng))。抑制RAAS系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACEI),阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換或血管緊張素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。對(duì)多種類型高血壓均有明顯降壓作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。對(duì)不同腎素分型高血壓患者的降壓作用以高腎素和正常腎素兩型;對(duì)低腎素型在加用利尿劑后降壓作用亦明顯。其降壓機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性、降低血管緊張素Ⅱ水平、舒張小動(dòng)脈等。本品具有輕至中等強(qiáng)度的降壓作用,可降低外周血管阻力,增加腎血流量,不伴反射性心率加快。本品可通過(guò)以下機(jī)制降低血壓:抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,使血管緊張素I轉(zhuǎn)變?yōu)锳ngII減少,從而產(chǎn)生血管舒張;同時(shí)減少醛固酮分泌,以利于排鈉;特異性腎血管擴(kuò)張亦加強(qiáng)排鈉作用;由于抑制緩激肽的水解,減少緩激肽的滅活;此外尚可抑制局部血管緊張素I在血管組織及心肌內(nèi)的形成。可改善心衰患者的心功能。
卡托普利片的藥代動(dòng)力學(xué)
1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達(dá)峰值,分布廣泛,可透過(guò)胎盤,并可移行進(jìn)入乳汁。生物利用度60%,蛋白結(jié)合率約30%,T1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長(zhǎng)作用時(shí)間,而不增強(qiáng)降壓作用。在肝內(nèi)代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。
2、注射液:本品注射起效迅速,血循環(huán)中本品的25%~30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí),腎功能損害時(shí)會(huì)產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性,約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過(guò)血腦屏障。本品可通過(guò)乳汁分泌,可以通過(guò)胎盤。
卡托普利片的適應(yīng)癥
用于治療各種類型的高血壓癥,尤對(duì)其他降壓藥治療無(wú)效的頑固性高血壓,與利尿劑合用可增強(qiáng)療效,對(duì)血漿腎素活性高者療效較好。也用于急、慢性充血性心衰,與強(qiáng)心劑或利尿劑合用效果更佳。
卡托普利片的禁忌癥
1.腎功能不全、嚴(yán)重自身免疫性疾病患者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女、過(guò)敏體質(zhì)者禁用。
3.中性白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥患者禁用。
4.禁用于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或類似病變者、有低血壓病史者、嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄或梗阻性心肌病者。
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